丁二酸 4-氨基-5-氯-2,3-二氢-N-[1-(3-甲氧基丙基)-4-哌啶基]-7-苯并呋喃甲酰胺

琥珀酸普卡必利

产品名称：

179474-85-2
Prucalopride succinate
琥珀酸普卡必利
4-amino-5-chloro-N-[1-(3-methoxypropyl)piperidin-4-yl]-2,3-dihydro-1-benzofuran-7-carboxamide,butanedioic acid
丁二酸 4-氨基-5-氯-2,3-二氢-N-[1-(3-甲氧基丙基)-4-哌啶基]-7-苯并呋喃甲酰胺

产品介绍：

基本信息

分子式	C₁₈H₂₆ClN₃O₃·C₄H₆O₄
分子量	489.97
存储条件	Freezer -20℃

产品描述

Prucalopride是一种选择性的，高亲和力5-HT4受体激动剂，作用于与慢性便秘相关的受损的肠胃运动，从而使排便正常。

靶点（IC50 & Targe）

5-HT4A,2.5nM(Ki)

5-HT4B,8nM(Ki)

体外研究

Prucalopride以浓度依赖性诱导收缩，其pEC50为7.5。Prucalopride (1 mM)显著放大豚鼠近端结肠电刺激后的反弹收缩。Prucalopride诱导制备的大鼠食道的黏膜基层松弛，其pEC50为7.8,产生一个单相浓度-反应曲线。[1] Prucalopride (0.1 μM)浓度依赖性增加猪胃环肌中电场刺激引起的非最大胆碱能收缩和乙酰胆碱释放的振幅，该作用能够被IBMX (10 μM)诱导和加强。[2] Prucalopride (1 μM)能够显著增强猪降结肠电诱导的类胆碱收缩，并且该促进作用能够被Rolipram显著增强。[3]

体内研究

通过刺激近端结肠高振幅丛生的收缩和抑制禁食的狗的末端结肠收缩活性，Prucalopride剂量依赖性改变结肠收缩运动模式。Prucalopride也引起到第一个巨迁移收缩（GMC）时间的剂量依赖性减少；更高剂量的prucalopride，第一GMC通常在治疗后第一个半小时内发生。[4]

参考文献

[1] Briejer MR, et al. Eur J Pharmacol, 2001, 423(1), 71-83.

[2] Priem E, et al. Neuropharmacology, 2012, 62(5-6), 2126-2135.

[3] Priem EK, et al. Eur J Pharmacol, 2013, 705(1-3), 156-163.

[4] Briejer MR, et al. Neurogastroenterol Motil, 2001, 13(5), 465-47

安全信息

图形或危害标志
提示语	Warning
危险说明	H302
防范说明	P264 P270 P273 P301+P312 P330 P391 P501