基本信息
| 分子式 | C23H20F3N5O2 |
| 分子量 | 519.60 |
| 存储条件 | Freezer -20℃ |
产品描述
Dabrafenib (GSK2118436)是一种突变型BRAFV600特异性抑制剂，无细胞试验中IC50为0.7 nM，作用于B-Raf(wt)和c-Raf效果分别低7和9倍。
靶点（IC50 & Targe）
B-Raf,3.2nM
B-Raf (V600E),0.8nM
C-Raf,5.0nM
体外研究
Dabrafenib对Raf激酶具有选择性，对B-Raf的活性比其它测试过的91%的激酶高400倍。 Dabrafenib抑制B-RafV600E激酶，导致ERK磷酸化降低和抑制细胞的增值，在特异性编码突变的B-RafV600E的癌细胞中细胞停滞在G1期。
体内研究
Dabrafenib（口服）抑制B-RafV600E突变的黑色素瘤（A375P）的生长，在免疫受损小鼠中皮下注射结肠癌（Colo205），Dabrafenib（口服）同样能抑制肿瘤生长。 [1]
参考文献
[1] Sylvie Laquerre, et al. 2009, EORTC International Conference. Abst B88.
[2] Greger JG, et al. Mol Cancer Ther, 2012, 11(4), 909-920.
[3] Rheault TR, et al. ACS Med Chem Lett. 2013 Feb 7;4(3):358-
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