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CUDC-907

品牌
J&K
CAS
1339928-25-4
货号
1562108
规格纯度
98%, 有效抑制 I 型 PI3K 及 I 和 II 型 HDAC 酶,作用于 PI3Kα/PI3Kβ/PI3Kδ 和 HDAC1/HDAC2/HDAC3/HDAC10 ,IC50 分别为 19/54/39 nM 和 1.7/5.0/1.8/2.8 nM
参考价格
1472 *本价格含增值税费
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数量
-+
产品名称:
1339928-25-4
CUDC-907
产品介绍:

基本信息

分子式C23H24N8O4S
分子量508.55
存储条件Freezer -20℃

产品描述

CUDC-907是一种PI3K和HDAC双重抑制剂,作用于PI3Kα和HDAC1/2/3/10,IC50分别为19 nM和1.7 nM/5 nM/1.8 nM/2.8 nM。Phase 1。

靶点(IC50 & Targe)

HDAC1,1.7nM

HDAC10,2.8nM

HDAC11,5.4nM

HDAC2,5.0nM

HDAC3,1.8nM

体外研究

PI3K/HDAC Inhibitor 抑制其他PI3K亚型,如 PI3Kβ, PI3Kγ, PI3Kδ和 PI3KɑE545K , IC50 分别为 54, 311, 39 和62 nM。而且, PI3K/HDAC Inhibitor 也抑制HDAC亚型HDAC8, HDAC6 和 HDAC11,IC50分别为191, 27 和 5.4 nM。此外, PI3K/HDAC Inhibitor 低效抑制其他类型 HDAC 酶活性。PI3K/HDAC Inhibitor 抑制一系列B细胞淋巴瘤生长,如Granta 519, DOHH2, RL, Pfeiffer, SuDHL4, Daudi 和 Raji,IC50 分别为 7, 1, 2, 4, 3, 15 和 9 nM。PI3K/HDAC Inhibitor 也阻断 骨髓瘤增殖,如RPMI8226, OPM-2 和 ARH77,IC50分别为 2, 1 和5 nM。PI3K/HDAC Inhibitor 作用于多发性骨髓瘤和B细胞淋巴瘤,具有有效抗癌活性。[1]

体内研究

PI3K/HDAC Inhibitor 口服给药犬类具有生物有效性。PI3K/HDAC Inhibitor 治疗小鼠肿瘤具有长的半衰期。PI3K/HDAC Inhibitor 作用于移植瘤,诱导凋亡,且抑制癌细胞增殖。在高效性研究中, PI3K/HDAC Inhibitor 按最大耐受剂量(MTD)处理,作用于NHL和MM模型,比单独药剂PI3K或HDAC抑制剂参考化合物或两者联用更有效。而且, PI3K/HDAC Inhibitor 按MTD剂量处理,比PI3Kδ选择性抑制剂CAL-101更有效。[1]

动物实验

Animal Models: 携带NHL和 MM模型的小鼠

Formulation: --

Dosages: 100 mg/kg

Administration: 口服处理

(Only for Reference)

参考文献

1] Qian C, et al. Clin Cancer Res. 2012, 18(15):4104-13.

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