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3-Aminobenzamide

3-氨基苯甲酰胺

品牌
J&K
CAS
3544-24-9
货号
161191
规格纯度
98%, 一种有效的 PARP 抑制剂,在 CHO 细胞中,对 PARP 的 IC50 值约为 50 nM
参考价格
143 *本价格含增值税费
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服务
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数量
-+
产品名称:
3544-24-9
3-Aminobenzamide
3-氨基苯甲酰胺
INO-1001
产品介绍:

基本信息

分子式C7H8N2O
分子量136.15
熔点115-116
MDL编码MFCD00007989
Beilstein2802373
EINECS 编号222-586-9
存储条件Freezer -20℃

产品描述

INO-1001是一种有效的PARP抑制剂,作用于CHO细胞的IC50为<50 nM,在再灌注期间,是一种因氧化诱导而发生的心肌功能障碍的调节剂。Phase 2

靶点(IC50 & Targe)

PARP,<50nM

体外研究

用浓度为0.05 到50 μM的INO-1001处理CHO细胞30分钟,明显抑制PARP 活性, IC50 为50 nM, INO-1001浓度为1 μM 或更高时抑制PARP活性达95%,且没有细胞毒性。此外, INO-1001通过阻断大部分受辐射的DNA片段修复而使CHO 细胞敏感。[1]用400 μM H2O2处理后,通过增强乙酰胆碱诱导的, 依赖内皮细胞层的, NO调节的血管舒张,而提高INO-1001抑制PARP活性。[2]

体内研究

INO-1001作用于db/db (Leprdb/db)小鼠模型,改善 糖尿病诱导的白蛋白排泄和系膜扩张,也降低糖尿病诱导的足状突细胞耗尽。[3] INO-1001按1.6 mg/kg剂量脑内注射给药小鼠,控制皮质影响,阻止NAD+耗尽和提高水迷宫性能。[4] INO-1001作用于错配修复缺陷的移植瘤,隔离肢体灌注(ILI)之前,明显提高Temozolomide(TMZ)的有效性,且比TMZ-ILI单独出来更有效降低晚期下肢恶性黑色素瘤体积。[5]

动物实验

Animal Models: 雄性db/db(Leprdb/db)小鼠

Formulation: INO-1001溶于水中

Dosages: ≤60 mg/kg

Administration: 口服处理

(Only for Reference)

参考文献

[1] Brock WA, et al. Cancer Lett. 2004, 205(2), 155-160.

[2] Radovits T, et al. Eur J Pharmacol. 2007, 564(1-3), 158-166.

[3] Szab?C, et al. Diabetes. 2006, 55(11), 3004-3012.

[4] Clark RS, et al. J Neurotrauma. 2007, 24(8), 1399-1405.

[5] Toshimitsu H, et al. Ann Surg Oncol. 2010, 17(8), 2247-2254.

安全信息

图形或危害标志
提示语Warning
危险说明H302
H315
H319
H335
防范说明P261
P305+P351+P338
UN号码3077
危险分类9
包装等级III
WGK3
RTECSCU8992000
TSCA

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