基本信息
分子式 | C16F3H12N3S |
分子量 | 335.35 |
MDL编码 | MFCD06411432 |
存储条件 | Freezer -20℃ |
产品描述
SL-327是一种选择性的MEK1/2抑制剂,IC50为0.18 μM/0.22 μM,对Erk1, MKK3, MKK4, c-JUN, PKC, PKA,及CamKII没有抑制活性,能够通过血-脑屏障。
靶点(IC50 & Targe)
AP-1,2.03μM
MEK1,0.18μM
MEK2,0.22μM
体外研究
SL327是特异性MKK1/2抑制剂U0126的结构同系物,是水溶性的,抑制MEK1 和MEK2时,IC50分别为0.18 μM 和 0.22 μM。SL327对多种其他激酶没有抑制效果,包括PKA, PKC,或CamKII。[1]
体内研究
SL327 (50 mg/Kg)可以透过血-脑屏障,通过抑制MAPK/ERK磷酸化而抑制条件性恐惧。[2]SL327(30 mg/Kg)显著损害小鼠空间学习记忆。[3] SL327(50 mg/Kg)抑制Cocaine诱导的特性。[4]
动物实验
Animal Models: 雄性 Spague-Dawley 大鼠的条件性恐惧实验
Formulation: DMSO
Dosages: 10-100 mg/Kg
Administration: 腹腔注射
(Only for Reference)
参考文献
[1] Scherle PA, wt al. J Biol Chem. 2000, 275(47), 37086-37092.
[2] Atkins CM, et al. Nat Neurosci, 1998, 1(7), 602-609.
[3] Selcher JC, et al. Learn Mem, 1999, 6(5), 478-490.
[4] Valjent E, J Neurosci, 2000, 20(23), 8701-8709.
安全信息
图形或危害标志 | |
提示语 | Warning |
危险说明 | H302 H410 |
防范说明 | P264 P270 P273 P301+P312 P330 P391 P501 |
UN号码 | 3077 |
危险分类 | 9 |
包装等级 | III |
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