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PFK-015

品牌
J&K
CAS
4382-63-2
货号
1942819
规格纯度
98%, 是PFKFB3抑制剂, 对重组PFKFB3的IC50为110 Nm
参考价格
523 *本价格含增值税费
促销
服务
  • 原厂保证
  • 包邮
  • 增值税票
数量
-+
产品名称:
4382-63-2
PFK-015
产品介绍:

基本信息

分子式C17H12N2O
分子量260.29
存储条件Freezer -20℃

产品描述

PFK15 是一种强效的选择性的6-phosphofructo-2-kinase (PFKFB3)抑制剂,其IC50为207 nM。

靶点(IC50 & Targe)

PFKFB3,207nM

体外研究

PFK15能够在一系列癌细胞中产生有效的生长抑制。在Jurkat T-细胞白血病细胞和H522肺腺癌细胞中,PFK15也会减少F26BP,葡萄糖摄取,和细胞内ATP水平。[1]

体内研究

在体内,PFK15有适当的药代动力学性质。PFK15 (25 毫克/千克,腹腔注射)抑制同源小鼠体内LLC肿瘤的生长,转移扩散和葡萄糖代谢。在三个人异种移植的无胸腺癌症小鼠模型中,PFK15也会产生与认证的化疗药物相似的抗癌作用。[1]

激酶实验

重组 PFKFB3 试验:

激酶反应通过在室温下将13纳克重组人PFKFB3蛋白反应混合物培育1小时进行,反应混合物包含10 μmol/L ATP,10 μmol/L F6P,和二甲基亚砜(DMSO)载体对照,3PO,或PFK15。激酶活性用Adapta Universal激酶分析测定,根据制造商的说明书和荧光以及FRET信号在Tecan Safire2板阅读器上测定。使用SigmaPlot软件生成曲线图,IC50值使用三参数Hill方程计算。

细胞实验

Cell lines: 59 癌细胞系

Concentrations: ~30 μM

Incubation Time: 48小时

Method:活性通过台盼蓝排除法确定。细胞在20%台盼蓝中培育5分钟。台盼蓝排除的细胞使用标准血细胞计计数以测定总的活细胞数。实验重复进行3次。

(Only for Reference)

动物实验

Animal Models: LLC 异种移植的 C57Bl/6 小鼠,CT26,U-87 MG,或 BxPC-3 异种移植的 Balb/C无胸腺小鼠。

Formulation: DMSO

Dosages: 每3天25 毫克/千克

Administration: 腹腔注射

(Only for Reference)

参考文献

[1] Clem BF, et al. Mol Cancer Ther. 2013, 12(8), 1461-1470.

安全信息

图形或危害标志
提示语Warning
危险说明H302
H410
防范说明P264
P270
P273
P301+P312
P330
P391
P501
UN号码3077
危险分类9
包装等级III

百灵威科技

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