基本信息

产品描述

Ranolazine 2HCl是一种钙离子通过 sodium/calcium channal摄取的抑制剂抗心绞痛药物，用于治疗慢性心绞痛。

靶点（IC50 & Targe）

Calcium Channel

Sodium Channel

体外研究

在心肌细胞中，Ranolazine选择性抑制后期I（钠），降低了钠离子依赖的钙超载，并衰减心室再极化和收缩，这和缺血/再灌注损伤和心脏衰竭的异常相关。[1] 在狗的左心室肌细胞中，Ranolazine以浓度依赖性方式和可逆地缩短肌细胞在0.5赫兹或0.25赫兹刺激的动作电位持续时间（APD）。Ranolazine在5 mM和10 mM可逆缩短抽动收缩的持续时间（TC），并取消了后收缩。Ranolazine被发现更多的结合于钠通道的失活状态。[2]

体内研究

在工作心脏中，Ranolazine（10 mM）显著增加葡萄糖氧化达1.5倍至3倍，其中glucoseto的整体ATP产生的贡献是低的（低钙，高FA，胰岛素），高的（高钙，低FA），或者中间体。在Langendorff心（高钙，低FA;15毫升/分钟）中，Ranolazine同样增加了葡萄糖氧化。Ranolazine同样增加葡萄糖氧化，流量减少到7毫升/分钟，3毫升/分钟，和0.5毫升/分钟。Ranolazine显著改善功能的输出，这与显著增加的glucoseoxidation有关，逆转对照组脂肪酸氧化的增加，并且在reperfuse dischemic工作心脏中显著增加糖酵解。[3]

参考文献

[1] Belardinelli L, et al. Heart,?006, 92 Suppl 4, iv6-iv14.

[2] Undrovinas AI, et al. J Cardiovasc Electrophysiol, 2006, 17 Suppl 1, S169-S177.

[3] McCormack JG, et al. Circulation,?996, 93(1), 135-142.

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