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Loratadine

氯雷他定

品牌
J&K
CAS
79794-75-5
货号
338442
规格纯度
98%, 一种高效选择性的H1受体拮抗剂
参考价格
60 *本价格含增值税费
促销
服务
  • 原厂保证
  • 包邮
  • 增值税票
数量
-+
产品名称:
79794-75-5
Loratadine
氯雷他定
SCH29851
克敏能
产品介绍:

基本信息

分子式C22H23ClN2O2
分子量382.88
熔点137
MDL编码MFCD00871949
Beilstein4273483
Merck14,5578
存储条件Freezer -20℃

产品描述

Loratadine是一种选择性的histamine H1 receptor拮抗剂,用于治疗过敏。同时还是一种选择性的B(0)AT2抑制剂,其IC50为 4 μM。

靶点(IC50 & Targe)

B(0)AT2,4μM

体外研究

Loratadine被确定为B(0)AT 2的选择性抑制剂,IC 50为4 μM,对SLC6家族的几个其它成员低活性或无活性。[1] 在Der p 1和或抗Fc小量RI预培养的人Fc小量的RI+细胞,Loratadine浓度依赖性抑制组胺和白三烯C4的释放。在抗Fc小量RI激活的纯化HLMC中,Loratadine(0.1 mM)也抑制组胺,白三烯C4和PGD2的释放。在抗Fc小量RI刺激的纯化HSMC中,Loratadine浓度依赖性抑制组胺,类胰蛋白酶,LTC4和PGD 2的释放。[1] 在人脐静脉内皮细胞,Loratadine显著抑制组胺诱导的IL-6和IL-8的分泌。[3] 在转染了hKv1.5通道基因的人Ltk-细胞中,Loratadineh在浓度高于治疗性血浆水平时以浓度,电压,时间和使用依赖性的方式阻断Kv1.5通道。[4]在主支气管或转化(A549)呼吸道上皮细胞中,Loratadineh抑制rhinovirus诱导的ICAM-1的上调。Loratadineh也以剂量依赖的方式抑制鼻病毒感染诱导的ICAM-1的mRNA,并且它们完全抑制鼻病毒诱导的ICAM-1启动子的活化。[5]

参考文献

[1] Cuboni S, et al. J Med Chem, 2014, 57(22), 9473-9479.

[2] Genovese A, et al. Clin Exp Allergy, 1997, 27(5), 559-567.

[3] Molet S, et al. Clin Exp Allergy, 1997, 27(10), 1167-1174.

[4] Delp髇 E, et al. Cardiovasc Res, 1997, 35(2), 341-350.

[5] Papi A, et al. J Allergy Clin Immunol, 2001, 108(2), 221-228.

安全信息

图形或危害标志
提示语Warning
危险说明H317
H319
防范说明P280
P305+P351+P338
UN号码3077
危险分类9
包装等级III
WGK2
RTECSTM6129200

百灵威科技

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