Purvalanol A

基本信息

产品描述

Purvalanol A 是一种有效的，细胞渗透性 CDK 抑制剂，对cdc2-cyclin B，cdk2-cyclin A，cdk2-cyclin E，和 cdk4-cyclin D1的 IC50 分别为 4 nM，70 nM，35 nM，和 850 nM。

靶点（IC50 & Targe）

Cdc2/CyclinB,4nM

CDK2/CyclinA,70nM

CDK2/CyclinE,35nM

CDK4/CyclinD1,850nM

体外研究

Purvalanol A剂量依赖性降低MCF-7和MDA-MB-231细胞系中细胞活性。Purvalanol A在MCF-7细胞中诱导50%的细胞活性损失，而MDA-MB-231细胞对Purvalanol A敏感性较低(细胞活性减少32 %)。Purvalanol A在MCF-7和MDA-MB-231细胞中诱导线粒体介导的细胞凋亡。[2] Purvalanol A通过抑制细胞周期进程和c-Src信号通路，有效防止c-Src介导转化，并有效抑制一些c-Src上调的人类癌细胞贴壁不依赖性生长。 Purvalanol A对HT29和SW480人结肠癌细胞的贴壁依赖性生长具有强烈的抑制作用。[3]

细胞实验

Cell lines: MCF-7和 MDA-MB 231乳腺癌细胞

Concentrations: 100 μM

Incubation Time: 24 h

Method: 细胞以10000的密度接种于96孔板，并用不同浓度的Purvalanol A (0-100 μM)处理24小时。细胞暴露于10 μL MTT染料(5 mg/mL)，并在37℃下培养4小时。为溶解甲瓒晶体，加入100 μL DMSO。吸光度在570 nm分光光度法测定。

(Only for Reference)

参考文献

[1] Gray NS, et al. Science. 1998, 281(5376), 533-538.

[2] Obakan P, et al. Mol Biol Rep. 2014, 41(1), 145-154.

[3] Hikita T, et al. Genes Cells. 2010, 15(10), 1051-1062.