佐米曲坦, (S)-4-[[3-[2-(二甲氨基)乙基]-1H-吲哚-5-基]甲基]-2-恶唑烷酮

产品名称：

139264-17-8
Zolmitriptan
佐米曲普坦
(4S)-4-((3-(2-(Dimethylamino)ethyl)-1H-indol-5-yl)methyl)-2-oxazolidinone, (S)-4-((3-(2-(Dimethylamino)ethyl)indol-5-yl)methyl)-2-oxazolidinone
佐米曲坦, (S)-4-[[3-[2-(二甲氨基)乙基]-1H-吲哚-5-基]甲基]-2-恶唑烷酮

产品介绍：

基本信息

分子式	C₁₆H₂₁N₃O₂
分子量	287.36
熔点	138
比旋光度([α]20D)	-8 to -3 (C=1, MeOH)
MDL编码	MFCD00871503
Beilstein	7415010
Merck	14,10189
存储条件	Freezer -20℃

产品描述

Zolmitriptan 是一种选择性5-羟色胺受体激动剂。

靶点（IC50 & Targe）

5-HT

体外研究

在灵长类动物基底动脉和人的心外膜冠状动脉环中，Zolmitriptan产生浓度依赖性收缩。在转染的CHO-K1细胞膜中，Zolmitriptan显示人类重组5-HT1D（前5-HT1D alpha）和5-HT1B（前5-HT1D beta）受体的高亲和力。[1] 在表达重组人5-HT（1B）受体的C6胶质瘤细胞中，Zolmitriptan以浓度依赖的方式增加I(K)（最大增加16.3％），pD(2) 值为7.03。在表达克隆的人5-HT（1B）受体的C6细胞中，Zolmitriptan诱导的I(K)为钙离子螯合剂EGTA（5 mM）所抑制。[2]

体内研究

在麻醉豚鼠同侧硬脑膜中，Zolmitriptan（3-30 毫克/千克，静脉注射）在三叉神经节的单方面电刺激前十分钟给药剂量依赖性抑制[125I]血浆蛋白外渗。[1] Zolmitriptan（10-1000 毫克/千克，静脉注射）选择性降低动静脉-吻合（AVA）电导产生最大降低达到92.5%。Zolmitriptan也产生脑外电导的适度减少（最大减少23.9％，30 毫克/公斤，静脉注射），但不影响大脑电导的影响。在麻醉猫中，Zolmitriptan（1-30 毫克/千克，静脉注射）在耳微血管电导中产生剂量依赖性降低，它降低颈动脉微血管电导。[3] 在小鼠中，Zolmitriptan发挥行为上特异性抗攻击性的影响。在小鼠中，Zolmitriptan也降低酒精加强攻击性。[4]

参考文献

[1] Martin GR, et al. Br J Pharmacol,?997, 121(2), 157-164.

[2] Le Grand B, et al. Eur J Pharmacol,?000, 397(2-3), 297-302.

[3] MacLennan SJ, et al. Eur J Pharmacol,?998, 361(2-3), 191-197.

[4] de Almeida RM, et al. Psychopharmacology (Berl),?001, 157(2

安全信息

图形或危害标志
提示语	Warning
危险说明	H302
防范说明	P264 P270 P301+P312+P330 P501
WGK	3
RTECS	RQ2707000