基本信息

产品描述

Pravastatin sodium是一种HMG-CoA还原酶抑制剂，能抑制甾醇合成，其IC50为5.6 μM。

靶点（IC50 & Targe）

HMG-CoA reductase,5.6μM

体外研究

10 μM 的Pravastatin-Na抑制甾醇合成，其效率比在外周单个核细胞（PBMC）中强50%。[1] Pravastatin可以缓和单独的主动脉环，10 μM时最高血脉舒张为62.8%，持续8分钟。在培养的牛的大动脉血管内皮细胞中10分钟内Pravastatin (< 10 μM)能刺激NOS活性并释放NO，同时L-精氨酸响应Pravastatin (< 10 μM)的作用，能增强NO产生。[2] 在人的单核巨噬细胞(HMDM)、鼠的腹膜巨噬细胞(MPM)和J-774 A.1巨噬细胞样细胞系中，Pravastatin抑制巨噬细胞胆固醇的合成，且这种抑制是剂量依赖的。加入LDL后，低浓度pravastatin (< 0.19 μg/mL)能增加细胞胆固醇酯化效率，而高浓度(< 100 μg/mL)则会抑制酯化作用。[3] 在人的结肠和回肠移植体中Pravastatin (< 0.5 mM)减少Rho/ROCK通路活性导致CCN2 mRNA水平降低。在原发性人的平滑肌细胞中Pravastatin (<1 mM)还能诱导/CCN2抑制。无论在人的结肠和回肠移植体还是原发性平滑肌细胞中Pravastatin (< 0.5 mM)都能减少I型胶原和纤连蛋白的mRNA水平。[4]

体内研究

Pravastatin (40 mg, 单次量)能降低健康人单核巨噬细胞胆固醇合成的62%，对于血胆甾醇过高的病人来说能降低47%。同时用Pravastatin治疗血胆甾醇过高的病人，每天40 mg，8周后，能抑制55%的胆固醇合成，同时增加57% LDL降解。[3] Pravastatin (30 mg/kg/天)能减轻营养不良性病变并34%。接受辐射的雌性Wistar大鼠， CCN2水平降低，Pravastatin (30 mg/kg/天)能恢复其肌肉结构。[4]

动物实验

Animal Models: 辐射5周后的雌性Wistar 大鼠

Formulation: 无菌水

Dosages: 每天30 mg/kg

Administration: 口服

(Only for Reference)

参考文献

[1] Kurakata S, et al. Immunopharmacology, 1996, 34(1), 51-61.

[2] Kaesemeyer WH, et al. J Am Coll Cardiol, 1999, 33(1), 234-241.

[3] Keidar S, et al. Br J Clin Pharmacol, 1994, 38(6), 513-519.

[4] Haydont V, et al. Clin Cancer Res, 2007, 13(18 Pt 1), 5331-5340.

[5] Dagli N, et al. Inflammation, 2007, 30(6), 230-235.

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