基本信息

产品描述

Rivastigmine是一种胆碱酯酶的抑制剂，IC50为5.5 μM。它抑制乙酰胆碱酯酶（IC50=4.15 µM）和丁酰胆碱酯酶（IC50=37 nM）。

靶点（IC50 & Targe）

AChE

体内研究

Rivastigmine在其末梢性抑制作用中，对中枢神经系统具有选择性。它能减缓前脑损伤的大鼠中的记忆损伤。通过口服途径给药，药物吸收迅速。其生物利用度为0.355，蛋白质结合率低。其消除半衰期小于2小时，rivastigmine绕过肝代谢途径转变为其非活性代谢物。Rivastigmine还能以浓度依赖方式抑制AChE[1]。

细胞实验

Cell lines: Human transfected conjunctival Chang P12 cells

Concentrations: 不同浓度

Incubation Time: 7天

Method: 将细胞用donepezil或rivastigmine连续处理细胞7天，通过测定细胞活力、细胞酯酶活性和细胞数目来分析化合物长期处理的毒性作用。4天后更换一次新鲜培养基（包括所检测的化合物）。

(Only for Reference)

动物实验

Animal Models: Wistar雄性白化大鼠

Formulation: 生理盐水

Dosages: 0.5, 1, 1.5和2.5 mg/kg

Administration: 腹腔注射

(Only for Reference)

参考文献

[1] Jann MW, et al. Pharmacotherapy. 2000, 20(1):1-12.

[2] Abdel-Aal RA, et al. Eur J Pharmacol. 2011, 659(2-3):169-76.

[3] Goldblum D, et al. Ophthalmic Res. 2002, 34(2):97-103.

安全信息

图形或危害标志
危险说明	H302 H410
防范说明	P264 P270 P273 P301+P312 P330 P391 P501
UN号码	3077
危险分类	9
包装等级	III
WGK	3