基本信息
分子式 | C17H21NO·HCl |
分子量 | 291.82 |
熔点 | 167-171 |
比旋光度([α]20D) | -44 to -41 (C=1, MeOH) |
MDL编码 | MFCD06410992 |
Beilstein | 5318974 |
Merck | 14,863 |
存储条件 | Freezer -20℃ |
产品描述
Atomoxetine HCl是一种选择性的去甲肾上腺素(NE)转运体抑制剂,Ki为5 nM,作用于人体5-HT和DA转运体亲和力比其低15和290倍。
靶点(IC50 & Targe)
5-HT,77nM(Ki)
DA transporter,1451nM(Ki)
Norepinephrine (NE) transporter,5nM(Ki)
体外研究
Atomoxetine是一种选择性去甲肾上腺素重摄取抑制剂,Ki 为5 nM,而与5-羟色胺和多巴胺转运蛋白结合的Ki为77和1451 nM。[1]
体内研究
在微透析研究中,Atomoxetine 使前额皮质中细胞外(EX)去甲肾上腺素的水平增加3倍,但是不改变5-HTEX的水平。Atomoxetine也会使PFC中DAEX浓度增加3倍,但是不改变纹状体和伏隔核中的DAEX。Atomoxetine使PFC中Fos增加3.7倍,但不会改变纹状体和伏隔核中的Fos。[1]在动物中,Atomoxetine选择性抑制去甲肾上腺素在肾上腺素能神经元突触前的摄取,并且在抑郁的动物模型中也具有活性。[2][3]
参考文献
[1] Bymaster FP, et al. Neuropsychopharmacology, 2002, 27(5), 699-711.
[2] Zerbe RL, et al. J Pharmacol Exp Ther, 1985, 232(1), 139-143.
[3] Wong DT, et al. J Pharmacol Exp Ther, 1982, 222(1), 61-65.
安全信息
图形或危害标志 | |
提示语 | Warning |
危险说明 | H302 H410 |
防范说明 | P264 P270 P273 P301+P312 P330 P391 P501 |
UN号码 | 3077 |
危险分类 | 9 |
包装等级 | III |
WGK | 3 |
百灵威科技