基本信息
分子式 | C17H20N2O2·HCl |
分子量 | 320.81 |
熔点 | 285 |
MDL编码 | MFCD02313825 |
Beilstein | 8883131 |
Merck | 14,9783 |
存储条件 | Freezer -20℃ |
产品描述
Tropisetron HCl是一种选择性5-HT3受体拮抗剂和α7-烟碱受体激动剂,作用于5-HT3受体,IC50为70.1±0.9 nM。
靶点(IC50 & Targe)
5-HT
体外研究
Tropisetron是α7胆碱受体和5HT3R的一个高亲和力配体。Tropisetron对所测试的其它烟碱亚型有非常低的亲和力。[1]Tropisetron是一种有效的和选择性血清素3(5-hydroxytryptamine3;5-HT 3)受体拮抗剂,有止吐作用,在外周部位和中枢神经系统中可能是通过受体的拮抗作用介导。[2] Tropisetron是TCR介导的T细胞活化的早期和晚期的有效抑制剂。在刺激的T细胞中,Tropisetron特异性地抑制IL-2基因的转录和合成。 Ttropisetron抑制NFAT和AP-1结合DNA和转录活性。Ttropisetron是PMA和ionomycin诱导的NF-(kappa)B活化的有效抑制剂,但是TNF(alpha)介导的NF-(kappa)B活化不受Ttropisetron影响。[3] 在离体猪的视网膜神经节细胞(RGCs)中,Tropisetron作用于α7烟碱受体,提供谷氨酸引起的兴奋性毒性的神经保护。Tropisetron的作用是减少p38MAP激酶水平,以抑制细胞凋亡。在谷氨酸加入前1小时加入到培养物中,Tropisetron剂量依赖性保护视网膜神经节细胞(RGCs)免受谷氨酸毒性作用。[4]
体内研究
在DBA/2小鼠中,Tropisetron(1 mg/kg i.p.)显著改善P20-N40听觉激发潜力的缺陷抑制作用。[5]
参考文献
[1] Macor JE, et al. Bioorg Med Chem Lett,?001, 11(3), 319-321.
[2] Lee CR, et al. Drugs,?993, 46(5), 925-943.
[3] Vega Lde L, et al. Biochem Pharmacol,?005, 70(3), 369-380.
[4] Swartz MM, et al. Neuropharmacology,?013, 73, 111-121.
[5] Hashimoto K, et al. Psychopharmacology (Berl),?005, 183(1),
安全信息
图形或危害标志 | |
提示语 | Danger |
危险说明 | H301 |
防范说明 | P264 P270 P301+P310+P330 P405 P501 |
UN号码 | 2811 |
危险分类 | 6.1 |
包装等级 | III |
WGK | 3 |
RTECS | NL6012520 |
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