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UNC1215

品牌
J&K
CAS
1415800-43-9
货号
981633
规格纯度
98%, 是选择性MBT (恶性脑瘤)拮抗剂
参考价格
707 *本价格含增值税费
促销
服务
  • 原厂保证
  • 包邮
  • 增值税票
数量
-+
产品名称:
1415800-43-9
UNC1215
产品介绍:

基本信息

分子式C32H43N5O2
分子量529.72
存储条件Freezer -20℃

产品描述

UNC1215是一种有效的,选择性MBT (恶性脑瘤)拮抗剂,与L3MBTL3结合, IC50为40 nM,Kd为120 nM,比作用于人类MBT家族其他成员选择性高50倍。

靶点(IC50 & Targe)

L3MBTL3,40nM

L3MBTL3-D274A,3.5μM

体外研究

UNC1215与L3MBTL3结合,竞争性置换含单或二甲基赖氨酸的肽段。这种探针比作用于其他人类MBT家族成员的选择性高50倍。UNC1215作用于L3MBTL3比作用于L3MBTL1选择性高约75倍。UNC1215浓度高达30μM时,对UHRF1的串联Tudor域, CBX7的染色质域,及JARID1A的PHD域没有作用活性。X-射线晶体学显示UNC1215 和L3MBTL3之间的一种独特的2:2多元互动模式。UNC1215作用于细胞是无毒的,通过MBT域的Kme结合口袋,直接结合到L3MBTL3。UNC1215增加GFP-L3MBTL3融合蛋白的细胞移动性和点突变,干扰GFP-L3MBTL3表型模拟的Kme结合功能,影响UNC1215的定位。UNC1215用来揭示一种新型的Kme依赖性的L3MBTL3与BCLAF1的互动,BCLAF1是一种与DNA损伤修复和细胞凋亡密切相关的蛋白质。[1]

激酶实验

AlphaScreen实验:

化合物实验板(1 μL,10 或 30 mM最高浓度)在1×实验缓冲液(20 mM Tris pH 8.0, 25 mM NaCl, 2 mM DTT 和 0.05% Tween-20)中稀释2步,使用Multimek自动移液器,1 μL加入到384孔实验Proxiplate孔中。通过Multidrop加入溶于1×实验缓冲液的9 μL蛋白质-肽混合物,在室温下温育30分钟。加入 2 μL链霉亲和素结合的供体和镍螯合物受体珠(45μg/mL,在1×实验缓冲液中),实验板在室温下黑暗中再温育30分钟。温育后,实验板在配备HTS alpha Screen激光的EnVision多标记微孔板检测仪上进行读数。实验中Screen高达10 或 30 μM,因此需标明这些钝性化合物仅仅在实验浓度范围内是无活性的。PHF23和JARID1A使用GST标记的,所以使用GST-受体珠。应当指出,所产生的L3MBTL4任何阳性结合曲线具有极低的斜率,这表明是非特异性相互作用。取在每种化合物浓度重复运行获得的数据点的平均值,绘制4-参数曲线拟合,计算IC50值。

细胞实验

Cell lines: HEK293T/17细胞

Concentrations: ~100 μM

Incubation Time: 24小时

Method: CellTiter-Glo发光细胞活力检测

(Only for Reference)

参考文献

[1] James LI, et al. Nat Chem Biol, 2013, 9(3), 184-191.

安全信息

图形或危害标志
提示语Warning
危险说明H302
H410
防范说明P264
P270
P273
P301+P312
P330
P391
P501
UN号码3077
危险分类9
包装等级III

百灵威科技

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