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Loperamide Hydrochloride

洛哌丁胺盐酸盐

品牌
J&K
CAS
34552-83-5
货号
988688
规格纯度
98%, 阿片类受体激动剂
参考价格
941 *本价格含增值税费
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服务
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数量
-+
产品名称:
34552-83-5
Loperamide Hydrochloride
洛哌丁胺盐酸盐
4-(对氯苯基)-4-羟基-N,N-二甲基-α,α-二苯基-1-哌啶丁酰胺盐酸盐, 盐酸氯苯哌酰胺
产品介绍:

基本信息

分子式C29H33ClN2O2·HCl
分子量513.50
熔点223
沸点223
MDL编码MFCD00058581
Beilstein4087090
Merck14,5571
EINECS 编号252-082-4

产品描述

Loperamide HCl是一种阿片受体激动剂,ED50为0.15 mg/kg。

靶点(IC50 & Targe)

δ-opioid receptor,48nM(Ki)

κ-opioid receptor,48nM(Ki)

μ-opioid receptor,3.3nM(Ki)

体外研究

与人的阿片受体 delta (Ki = 48 nM)和kappa (Ki = 1156 nM)相比,Loperamide表现对micro受体的高亲和力。在转染了阿片受体的人中国仓鼠卵巢细胞,Loperamide强效刺激结合[35S]鸟苷5'-O-(3-硫代)三磷酸,EC50为56 nM,并抑制forskolin刺激的cAMP累积(IC 50 =25 nM)。Loperamide在intrapaw注射后有效抑制晚期阶段福尔马林诱导退缩。[1] Loperamide是CES2的强抑制剂,Ki为1.5 muM,但它只能微弱抑制CES1A1(IC 50 =0.44 mM)。[2] 与人的阿片受体 delta (Ki = 48 nM)和kappa (Ki = 1156 nM)相比,Loperamide以浓度依赖的方式可逆阻断K+o诱发的Ca2+ i的上升,IC50为0.9 mM。Loperamide(0.1-50 mM)浓度依赖性降低IBA峰值,IC50为2.5 mM。在试验的最高浓度,Loperamide在没有任何其它药理学试剂时充分阻止IBa。在膜电位为-60毫伏时,Loperamide也衰减NMDA诱发的电流,IC50为73 mM。[3]

体内研究

在小鼠局部胫骨肿瘤(7.5-75毫克)或颈部(4毫克/千克)的毛皮下,Loperamide,阿片样激动剂无法穿越血-脑屏障,皮下注射时同时抑制热和机械痛觉过敏。[4]

参考文献

[1] DeHaven-Hudkins DL, et al. J Pharmacol Exp Ther,?999, 289(1), 494-502.

[2] Quinney SK, et al. J Pharmacol Exp Ther,?005, 313(3), 1011-1016.

[3] Church J, et al. Mol Pharmacol,?994, 45(4), 747-757.

[4] Menéndez L, et al. Pharmacol Biochem Behav,?005, 81(1),

安全信息

图形或危害标志
提示语Danger
危险说明H301
防范说明P301+P310
UN号码2811
危险分类6.1
包装等级III
WGK3
RTECSTM4960000
TSCA

百灵威科技

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