PFI-2, SETD7 histone lysine methyltransferase inhibitor 是一种一流、强效、高选择性和细胞活性的 SETD7 甲基转移酶活性抑制剂，IC50 为 2 nM，比 (S)-PFI-2 活性高 500 倍。IC50 值：2 nM 目标：SETD7(R)-PFI-2 对 SETD7 具有高度选择性（>1,000 倍），超过一组 18 种其他人类蛋白质甲基转移酶和 DNMT1，并且显示对 134 种额外的离子通道、GPCR 和酶无活性 目标（在 10 μM 时抑制 <35%）。 (R)-PFI-2 仅在 SAM 存在时才与 SETD7 结合。