生物活性
体外研究：Lifitegrast是一种新型的小分子整联蛋白拮抗剂，通过阻断两种重要的细胞表面蛋白（淋巴细胞功能相关抗原1和细胞间粘附分子1）的结合来抑制T细胞介导的炎症，从而减轻总的炎症反应。 Lifitegrast以2.98nM的IC 50强烈抑制Jurkat T细胞与ICAM-1的连接。
体内研究：Lifitegrast在有机硅水凝胶镜片存在下，由抗生素死亡的铜绿假单胞菌和金黄色葡萄球菌引起的角膜炎症具有有效的抗炎活性，最佳应用是先前2或3次的1％溶液。 对健康成年人角膜表面的局部应用是安全和耐受的。SAR 1118滴眼液每天三次，在视网膜中提供治疗水平的1118 SAR，可以缓解与糖尿病相关的视网膜并发症。
化学数据
| 分子量 | 615.48 |
| 分子式 | C29H24Cl2N2O7S |
| CAS号 | 1025967-78-5 |
| 纯度 | 99.81% |
| 溶解性（25°C） | 29 mg/mL in DMSO |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 细胞实验 |
|---|
| 细胞系 | T-cell |
| 方法 | Lifitegrast potently inhibits human T-cell binding to human ICAM-1, T-cell activation and cytokine release, and formation of the immunologic synapse. |
| 浓度 | 3 nM |
| 处理时间 | |
| 动物实验 |
|---|
| 动物模型 | dogs diagnosed with keratoconjunctivitis sicca |
| 配制 | |
| 剂量 | |
| 给药处理 | i.v. |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 1.6247 mL | 8.1237 mL | 16.2475 mL |
| 5 mM | 0.3249 mL | 1.6247 mL | 3.2495 mL |
| 10 mM | 0.1625 mL | 0.8124 mL | 1.6247 mL |
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