生物活性
SH-4-54与STAT3蛋白强结合(K D = 300 nM)。SH-4-54能够在低nM浓度下有效地杀死胶质母细胞瘤脑癌干细胞(BTSCs)，并有效地抑制STAT3磷酸化及其下游转录靶点。SH-4-54具有血脑屏障通透性，能有效控制胶质瘤的生长，并在体内抑制pSTAT3。
化学数据
| 分子量 | 610.59 |
| 分子式 | C29H27F5N2O5S |
| CAS号 | 1456632-40-8 |
| 纯度 | >98% |
| 溶解性（25°C） | DMSO ≥ 60 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 细胞实验 |
|---|
| 细胞系 | BTSC lines 25M, 67EF, 73EF, 84EF and 127EF |
| 方法 | Dissociating BTSC spheres to single cells with the enzyme Accumax, seeding at 1500 cells/ 96-well and treating with drug or vehicle (DMSO) one day after plating. Repeating cytotoxicity studies independently using BTSC lines 25M, 67EF, 73EF, 84EF and 127EF.Dissociating BTSC spheres to single cells as above and plating in 96 well plates in triplicate at 3000 cells/ 96-well. In both sets of experiments using drugs as serial dilutions within the range of 5 μM to 100 nM in the first set and 25 μM to 10 nM. Assessing cell viability following drug treatment three days later using the alamarBlue assay according to the manufacturer’s instructions. All culture experiments are performed in triplicate with a minimum of three wells per condition |
| 浓度 | ~25 μM |
| 处理时间 | 72 hours |
| 动物实验 |
|---|
| 动物模型 | NOD-SCID bearing ed with BT73 glioma xenografts |
| 配制 | 10 mg/kg |
| 剂量 | Suspended in 50% polyethylene glycol 300 in water |
| 给药处理 | i.p. |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 1.6378 mL | 8.1888 mL | 16.3776 mL |
| 5 mM | 0.3276 mL | 1.6378 mL | 3.2755 mL |
| 10 mM | 0.1638 mL | 0.8189 mL | 1.6378 mL |
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