生物活性
来曲唑是芳香化酶（CYP19A1）抑制剂。它的工作原理是减少体内产生的雌激素总量。这有助于通过剥夺癌细胞的雌激素来饿死癌细胞。来曲唑周期联合RS-COH是治疗窗口狭窄的癌症患者保留生育能力的合理选择。此外，使用来曲唑治疗COH可降低卵巢过度刺激综合征的潜在风险。在内分泌治疗期间，阿那曲唑可随时被来曲唑替代。令人惊讶的是，阿那曲唑加来曲唑的患者的OS似乎比单独服用阿那曲唑的患者更好。来曲唑在控制激素方面比阿那曲唑更有效。
化学数据
| 分子量 | 285.30 |
| 分子式 | C17H11N5 |
| CAS号 | 112809-51-5 |
| 纯度 | 99.70% |
| 溶解性（25°C） | DMSO ≥ 45 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 细胞实验 |
|---|
| 细胞系 | Human breast cancer cells MCF-7 |
| 方法 | Seeding cells in duplicate at 5,000 to 10,000 cells per well in 24-well plates. The day after plating,adding different concentrations of Letrozole . At the end of incubation, trypsinizating cells and placing in Isotone solution and counting immediately using a Coulter particle-counter. |
| 浓度 | ~100 nM |
| 处理时间 | 1 days |
| 动物实验 |
|---|
| 动物模型 | Human breast carcinoma xenografts MCF-7 with human aromatase gene (MCF-7Ca) |
| 配制 | 0.5% (w/v) solution of carboxymethylcellulos |
| 剂量 | 20 mg/kg/day |
| 给药处理 | orally administered by gavage once every 2 days |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 3.5051 mL | 17.5254 mL | 35.0508 mL |
| 5 mM | 0.701 mL | 3.5051 mL | 7.0102 mL |
| 10 mM | 0.3505 mL | 1.7525 mL | 3.5051 mL |
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