生物活性
Temsirolimus（CCI-779）是一种mTOR抑制剂，在无细胞试验中IC50值为1.76 μM。Temsirolimus（100 ng/mL）处理原代人淋巴细胞性白血病(ALL) 细胞，可显著抑制增殖，且诱导凋亡。
在体内，Temsirolimus作用于患Huntington疾病的小鼠模型，抑制mTOR，提高四种不同行为任务的表现，且降低聚合形成。
化学数据
| 分子量 | 1030.29 |
| 分子式 | C56H87NO16 |
| CAS号 | 162635-04-3 |
| 纯度 | 100.00% |
| 溶解性（25°C） | DMSO ≥40 mg/mL
Ethanol ≥50 mg/mL |
| 储存和运输条件 | -20°C, protect from light, sealed
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 细胞实验 |
|---|
| 细胞系 | A549, H157, H460, H446, HCT116, HT29, SW480, DLD1, Caco2, LNCap, DU145, MDA468, MDA231, HEK293, and PC3-MM2 |
| 方法 | Exposing cells to various concentrations of Temsirolimus for 72 hours. After treatment, using CellTiter AQ assay kit to determing viable cell densities by MTS dye conversion.
|
| 浓度 | Dissolved in DMSO, final concentrations ~20 μM |
| 处理时间 | 72 hours |
| 动物实验 |
|---|
| 动物模型 | Female athymic nude mice injected s.c. with DAOY, or U251 cells |
| 配制 | Prepared in 100% EtOH as a 50 mg/mL stock solution, and diluted in 5% Tween 80 and 5% polyethylene glycol 400 |
| 剂量 | 20 mg/kg |
| 给药处理 | Injection daily 5 times per week |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 0.9706 mL | 4.853 mL | 9.706 mL |
| 5 mM | 0.1941 mL | 0.9706 mL | 1.9412 mL |
| 10 mM | 0.0971 mL | 0.4853 mL | 0.9706 mL |
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