生物活性
卡泊芬金在PcP大鼠模型中表现出与TMP-SMZ相似的提高生存期、减少肺水肿和囊肿负荷的作用,提示卡泊芬金对PcP具有潜在的临床应用价值。它的工作原理是抑制酶(1→3)-β- d -葡聚糖合酶,从而破坏真菌细胞壁的完整性。卡波芬金在治疗侵袭性念珠菌病,更具体地说,念珠菌病方面至少与两性霉素B一样有效。卡泊芬净可被认为是联合抗真菌方案的组成部分。卡泊芬净代表了严重真菌感染患者护理方面的一个重大进展。
化学数据
分子量 | 1213.42 |
分子式 | C52H88N10O15.2C2H4O2 |
CAS号 | 179463-17-3 |
纯度 | 99.46% |
溶解性(25°C) | DMSO |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 0.8241 mL | 4.1206 mL | 8.2412 mL |
5 mM | 0.1648 mL | 0.8241 mL | 1.6482 mL |
10 mM | 0.0824 mL | 0.4121 mL | 0.8241 mL |