生物活性
体外研究：TLR7激动剂-1是一种有效的选择性Toll样受体7（TLR7）激动剂，在HEK293细胞中具有0.4μM的最低有效浓度（LEC）。 发现TLR7激动剂-1对于TLR8对TLR8具有选择性，对于人TLR8 LEC>100μM。 TLR7激动剂-1在5种CYP450同工酶（IC50>10μM）中表现出低抑制性，并且也不是CYP450 3A4的时间依赖性抑制剂。 TLR7激动剂-1在体外对hERG钾离子通道3H-多非利特结合的抑制有限（IC50>50μM）。
体内研究：发现TLR7激动剂-1与我们的目标概况一起被迅速清除。 在3和10mg / kg之间，Cmax和AUC两者均按0.3-3mg / kg的剂量按比例增加，并且按比例增加。 TLR7激动剂-1可以诱导抗病毒干扰素刺激的基因（ISG）应答而不诱导低剂量的IFNα应答。 TLR7激动剂-1也引起血清HBV病毒载量从0.3mg / kg下降2.7个对数，并且在1和5mg / kg之间的剂量下观察到最大下降3.1个对数。
化学数据
| 分子量 | 336.35 |
| 分子式 | C17H16N6O2 |
| CAS号 | 1642857-69-9 |
| 纯度 | >98% |
| 溶解性（25°C） | 160 mg/mL in DMSO |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 细胞实验 |
|---|
| 细胞系 | HEK293 cells |
| 方法 | HEK293 cells are grown in culture medium (DMEM supplemented with 10% FCS and 2 mM Glutamine). Transfected cells are then detached with Trypsin-EDTA, washed in PBS and resuspended in medium to a density of 1.67×105 cells/mL. Thirty microliters of cells are then dispensed into each well in 384-well plates, where 10 μL of TLR7-agonist-1 in 4% DMSO is already present. |
| 浓度 | 10 μL of TLR7-agonist-1 in 4% DMSO |
| 处理时间 | 6 h |
| 动物实验 |
|---|
| 动物模型 | C57Bl/6 mice |
| 配制 | |
| 剂量 | 0.3, 1, 3, and 10 mg/kg |
| 给药处理 | oral administration |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 2.9731 mL | 14.8655 mL | 29.7309 mL |
| 5 mM | 0.5946 mL | 2.9731 mL | 5.9462 mL |
| 10 mM | 0.2973 mL | 1.4865 mL | 2.9731 mL |
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