生物活性
C-DIM12是一种人工合成的Nurr1激活剂, 诱导Nurr1和DA基因表达。C-DIM12 as a modulator of Nurr1 activity that results in inhibition of NF-κB-dependent gene expression in glial cells by stabilizing nuclear corepressor proteins, which reduces binding of p65 to inflammatory gene promoters. C-DIM12 decreases inflammatory gene expression in BV-2 Microglia. C-DIM12 increases protein levels of exogenously expressed human Nurr1 in transfected neurons. C-DIM12 protects neurons from 6-hydroxydopamine toxicity.
化学数据
| 分子量 | 356.85 |
| 分子式 | C23H17ClN2 |
| CAS号 | 178946-89-9 |
| 纯度 | >98% |
| 溶解性（25°C） | DMSO 70 mg/mL
Ethanol 70 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 细胞实验 |
|---|
| 细胞系 | HEK293 cells |
| 方法 | C-DIM12 is efficient at blocking NF-κB–GFP expression in the NF-κB–GFP HEK cells after TNFα treatment, displaying a statistically significant reduction in total GFP fluorescence per cell. NF-κB–GFP HEK cells are exposed to 30 ng/ml of TNFα in the presence of 100 μM C-DIM12 for up to 24 hours. |
| 浓度 | 100 μM |
| 处理时间 | 24 h |
| 动物实验 |
|---|
| 动物模型 | Transgenic NF-κB/EGFP reporter mice |
| 配制 | corn oil |
| 剂量 | 50 mg/kg |
| 给药处理 | oral |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 2.8023 mL | 14.0115 mL | 28.023 mL |
| 5 mM | 0.5605 mL | 2.8023 mL | 5.6046 mL |
| 10 mM | 0.2802 mL | 1.4011 mL | 2.8023 mL |
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