| CAS NO: | 1448428-04-3 |
| 包装 | 价格(元) |
| 5mg | 电议 |
| 25mg | 电议 |
| 100mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 445.49 |
| Cas No. | 1448428-04-3 |
| Formula | C24H24FN7O |
| Solubility | ≥44.5 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥88.8 mg/mL in EtOH |
| Chemical Name | 5-(4-cyclopropyl-1H-imidazol-1-yl)-2-fluoro-N-(6-(4-isopropyl-4H-1,2,4-triazol-3-yl)pyridin-2-yl)-4-methylbenzamide |
| Canonical SMILES | O=C(NC1=NC(C2=NN=CN2C(C)C)=CC=C1)C3=CC(N4C=C(C5CC5)N=C4)=C(C)C=C3F |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
Selonsertib（GS-4997）是凋亡信号调节激酶1（ASK1）抑制剂。
ASK1是氧化还原敏感性促分裂原活化蛋白激酶激酶激酶，通过促进有害作用作为关键的信号传导节点。ASK1激活可引起末端MAPK激酶p38和c-Jun N端激酶的下游激活，其刺激炎症细胞因子的产生、诱导纤维化、促进凋亡和坏死性细胞死亡、增加异常细胞增殖，以及引起代谢扰动。
体外：GS-4997已被确定为一种高选择性的和强效的ASK1抑制剂，与ASK1催化激酶结构域中的ATP竞争。此外，研究发现GS-4997引起的ASK1抑制在机制上与bardoxolone methyl显著不同。GS-4997还可以关闭参与发病机制的细胞信号传导，而bardoxolone methyl激活每个暴露于药物的细胞中的mRNA转录。此外，GS-4997可以选择性靶向氧化负荷高的受影响细胞[1]。
体内：迄今为止，尚无动物体内数据发布。
临床试验：基于通过ASK1的氧化应激信号传导的生物学、DKD发病机理的生物学，以及立体统计方法设计了关于描述研究人群、功效结果、治疗期以及用于解决DKD研究的特定挑战的统计方法的II期研究[1]。
参考文献：
[1] Lin JH et al. Design of a phase 2 clinical trial of an ASK1 inhibitor, GS-4997, in patients with diabetic kidney disease. Nephron. 2015;129(1):29-33.
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