| CAS NO: | 1232030-35-1 |
| 包装 | 价格(元) |
| 5mg | 电议 |
| 25mg | 电议 |
| 100mg | 电议 |
| Physical Appearance | Yellow solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 513.39 |
| Cas No. | 1232030-35-1 |
| Formula | C25H23Cl2FN6O |
| Solubility | insoluble in H2O; insoluble in DMSO; insoluble in ETOH |
| Chemical Name | 6-(2,4-dichlorophenyl)-8-ethyl-2-((3-fluoro-4-(piperazin-1-yl)phenyl)amino)pyrido[2,3-d]pyrimidin-7(8H)-one |
| Canonical SMILES | O=C1C(C2=CC=C(Cl)C=C2Cl)=CC3=CN=C(NC4=CC=C(N5CCNCC5)C(F)=C4)N=C3N1CC |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
作用于PAK1、PAK2、PAK3和PAK4，IC50分别为14、33、39和575 nM。
FRAX486是一种p21活化激酶（PAK）抑制剂。
PAKs被称为Rho GTP酶Cdc42和Rac的效应蛋白。体外和体内研究都表明，PAKs在细胞骨架组织以及细胞生长和发育的各方面发挥关键作用。
体外：先前的研究显示，在WPMY-1细胞中，FRAX486可剂量依赖性地诱导肌动蛋白丝的变性，伴随增殖速率衰减。此外，研究发现WPMY-1细胞中的FRAX486细胞毒性是时间和浓度依赖性的。此外，在WPMY-1细胞中观察到1-5 μM 的FRAX486对肌动蛋白组织、存活和增殖的作用，并且可预期PAK1-3的完全抑制，而在这些浓度下PAK4仅部分被抑制[ 1]。
体内：动物研究发现，FRAX486能够穿过血脑屏障（BBB），并且在1小时可检测到脑治疗性FRAX486浓度并保持长达24小时，最大浓度（Cmax）出现在8小时。此外，FRAX486可以减少表征脆性X综合征小鼠模型的表型，即多动和定型运动[2]。
临床试验：到目前为止，FRAX486仍处于临床前研究阶段。
参考文献：
[1] Wang Y,et al. P21-Activated Kinase Inhibitors FRAX486 and IPA3: Inhibition of Prostate Stromal Cell Growth and Effects on Smooth Muscle Contraction in the Human Prostate. PLoS One.2016 Apr 12;11(4):e0153312.
[2] Dolan BM,Duron SG,Campbell DA,Vollrath B,Shankaranarayana Rao BS,Ko HY,Lin GG,Govindarajan A,Choi SY,Tonegawa S. Rescue of fragile X syndrome phenotypes in Fmr1 KO mice by the small-molecule PAK inhibitor FRAX486. Proc Natl Acad Sci U S A.2013 Apr 2;110(14):5671-6.
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