| CAS NO: | 1194961-19-7 |
| 包装 | 价格(元) |
| 5mg | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 25mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| 100mg | 电议 |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 449.81 |
| Cas No. | 1194961-19-7 |
| Formula | C18H27Cl3N6O |
| Solubility | Soluble in DMSO |
| Chemical Name | 2-(((1R,2S)-2-aminocyclohexyl)amino)-4-(m-tolylamino)pyrimidine-5-carboxamide |
| Canonical SMILES | O=C(C1=CN=C(N[C@H]2[C@@H](N)CCCC2)N=C1NC3=CC=CC(C)=C3)N |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
IC50为4 nM。
PRT-060318是一种新型Syk抑制剂。
肝素诱导的血小板减少症是一种肝素治疗并发症，其中抗血小板因子4-肝素复合物的IgG抗体激活血小板。 FcγRIIA聚集启动酪氨酸激酶（如脾酪氨酸激酶（Syk））参与的信号级联。
体外：PRT-060318被鉴定为纯化Syk激酶的一种有效抑制剂。在广泛的激酶测定中以50 nM浓度PRT-060318评估时，Syk激酶被抑制92％，而所有其他激酶的活性均保持在70%以上。此外，PRT-060318可以剂量反应性地抑制convulxin诱导的人PRP聚集。此外，研究发现PRT-060318能够剂量反应性地抑制convulxin处理的血小板中细胞内钙的增加[1]。
体内：动物研究显示，与载体处理的小鼠产生预期的血小板减少相比，PRT-060318处理的小鼠在注射肝素后血小板计数未产生显著变化。此外，研究发现接受PRT-060318处理的小鼠的最低血小板计数显著高于对照小鼠。 PRT-060318处理的小鼠未表现出血性素质或其他不良反应。此外，PRT-060318治疗在挤压血栓模型中引起对血小板沉积的显著抑制，而不改变出血时间[1]。
临床试验：到目前为止，PRT-060318仍处于临床前研究阶段。
参考文献：
[1] Reilly MP,Sinha U,André P,Taylor SM,Pak Y,Deguzman FR,Nanda N,Pandey A,Stolla M,Bergmeier W,McKenzie SE. PRT-060318, a novel Syk inhibitor, prevents heparin-induced thrombocytopenia and thrombosis in a transgenic mouse model. Blood.2011 Feb 17;117(7):2241-6.
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