| CAS NO: | 1700663-41-7 |
| 包装 | 价格(元) |
| 2mg | 电议 |
| 5mg | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| 100mg | 电议 |
| Physical Appearance | A crystalline solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 442.59 |
| Cas No. | 1700663-41-7 |
| Formula | C25H38N4O3 |
| Solubility | Soluble in DMSO |
| Chemical Name | N1,N2-dimethyl-N1-((3-(4-((1r,3r)-3-(2-(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)ethoxy)cyclobutoxy)phenyl)-1H-pyrazol-4-yl)methyl)ethane-1,2-diamine |
| Canonical SMILES | CN(CC1=CNN=C1C2=CC=C(O[C@@H]3C[C@@H](OCCC4CCOCC4)C3)C=C2)CCNC |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
IC50为10 nM。
EPZ020411是一种PRMT6抑制剂。
PRMT6是蛋白精氨酸甲基转移酶家族的一员，包含45种酶。 PRMT6的翻译后修饰是RNA加工、转录调节和信号转导的重要调节剂。
体外：在生化实验中，与其他组蛋白甲基转移酶（例如PRMT3、PRMT4、PRMT5和PRMT7）相比，发现EPZ020411对PRMT6/8/1的选择性超过100倍。此外，EPZ020411治疗导致H3R2甲基化剂量依赖性的减少，而用其PRMT6-无活性类似物治疗，在高达20 μM的浓度下不产生IC50 [1]。
体内：动物研究发现，雄性SD大鼠以1 mg/kg单剂量静脉注射给药EPZ020411，显示出19.7 mL/min/kg的中度清除率，在稳态时分布体积为11.1 L/kg，平均终末半衰期为8.54小时。5 mg/kg 皮下注射给药后，观察到良好的65.6的生物利用度，导致未结合EPZ020411的浓度高于PRMT6 IC50维持超过12小时[1]。
临床试验：到目前为止，EPZ020411仍处于临床前研究阶段。
参考文献：
[1] Mitchell LH, et al. Aryl Pyrazoles as Potent Inhibitors of Arginine Methyltransferases: Identification of the First PRMT6 ToolCompound. ACS Med Chem Lett. 2015 Apr 6;6(6):655-659.
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