| CAS NO: | 1799725-26-0 |
| 包装 | 价格(元) |
| 5mg | 电议 |
| 25mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 276.07 |
| Cas No. | 1799725-26-0 |
| Formula | C10H7Cl2NO4 |
| Solubility | ≥27.6 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥14.04 mg/mL in EtOH with ultrasonic |
| Chemical Name | 3-(5,6-dichloro-2-oxobenzo[d]oxazol-3(2H)-yl)propanoic acid |
| Canonical SMILES | ClC1=C(Cl)C=C2C(N(CCC(O)=O)C(O2)=O)=C1 |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
GSK180是一种强效的、选择性的和竞争性的犬尿氨酸-3-单加氧酶（KMO）抑制剂，IC50约为6 nM。[ 1 ]
GSK180抑制原代人肝细胞内源性KMO的作用，效力相似（IC50 = 2.6 μM）。GSK180适合静脉给药。GSK180抑制大鼠KMO的效力比抑制人类酶的作用轻微较弱，IC50为7 μM。GSK180浓度依赖性地从血浆蛋白中置换色氨酸。[ 1 ]
30 mg/kg的GSK180静脉注射给药Kmowt和Kmonull小鼠，用药1 h后的血浆水平分别达到263±98 μM和351±87 μM。GSK180引起Kmowt小鼠犬尿氨酸上升，但在Kmonull小鼠中未检测到犬尿氨酸改变，证实了这种增加源于KMO抑制。GSK180引起kmowt和kmonull小鼠循环色氨酸水平明显降低，表明该化合物具有与KMO抑制无关的附加作用。除大鼠红细胞（血液：血浆比为0.46）外，GSK180与大鼠血浆蛋白轻度结合（1 mM时游离部分7.7%，n = 2），表明最高的游离药物血浆水平（92 μM）超过细胞IC50 12倍。GSK180治疗引起犬尿氨酸和犬尿喹啉酸循环水平的快速提升，随着药物水平下降重新回到基线水平。AP强烈的炎性细胞浸润包括MPO阳性嗜中性粒细胞以及ED1抗原阳性和大鼠CD68同源基因阳性的单核细胞，其在诱导AP的大鼠胰腺组织中和接受GSK180治疗的诱导AP大鼠中呈现相同程度。[ 1 ]
参考文献：
[1]. Kynurenine-3-monooxygenase inhibition prevents multiple organ failure in rodent models of acute pancreatitis.Nat Med. 2016 Feb;22(2):202-9.
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