| CAS NO: | 1226781-44-7 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 2mg | 电议 |
| 5mg | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 398.43 |
| Cas No. | 1226781-44-7 |
| Formula | C17H20F2N4O3S |
| Solubility | insoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥17.15 mg/mL in DMSO |
| Chemical Name | (2R,3S,5R)-2-(2,5-difluorophenyl)-5-(2-(methylsulfonyl)pyrrolo[3,4-c]pyrazol-5(2H,4H,6H)-yl)tetrahydro-2H-pyran-3-amine |
| Canonical SMILES | CS(N1C=C2CN([C@](CO3)([H])C[C@@](N)([H])[C@@]3([H])C4=C(F)C=CC(F)=C4)CC2=N1)(=O)=O |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
二肽基肽酶IV(DPP-4)抑制剂通过延长肠促胰岛素肽的半衰期,改善2型糖尿病患者的血糖控制,肠促胰岛素肽刺激胰岛素分泌,以葡萄糖依赖性方式降低胰高血糖素释放.MK-3102是DPP-4的新型长效抑制剂.
体外实验:MK-3102是DPP-4的竞争性可逆抑制剂,比西他列汀更有效.与测试的所有蛋白酶相比,包括QPP\FAP\PEP\DPP8和DPP9,MK-3102对DPP-4具有高度选择性.该化合物具有弱的离子通道活性[1].
在体实验:在瘦鼠中评估MK-3102对葡萄糖耐受的改善作用.在口服葡萄糖耐受性试验中,葡萄糖给药之前1小时口服给药0.01 mg/kg 到 0.3 mg/kg 的MK-3102,以剂量依赖性方式显著降低血糖偏移[1].
临床试验:MK-3102目前正处于2型糖尿病患者的3期临床试验阶段.在为期12周的IIB期剂量范围发现试验中观察到,MK-3102对膳食2小时后血糖降低\空腹血糖降低以及HbA1c和安全性特征的剂量依赖性效应,效果与每天一次DPP-4抑制剂西他列汀相似[1].
参考文献：
[1] Biftu T, Sinha-Roy R, Chen P, Qian X, Feng D, Kuethe JT, Scapin G, Gao YD, Yan Y, Krueger D, Bak A, Eiermann G, He J, Cox J, Hicks J, Lyons K, He H, Salituro G, Tong S, Patel S, Doss G, Petrov A, Wu J, Xu SS, Sewall C, Zhang X, Zhang B, Thornberry NA, Weber AE. Omarigliptin (MK-3102): a novel long-acting DPP-4 inhibitor for once-weekly treatment of type 2 diabetes. J Med Chem. 2014 Apr 24;57(8):3205-12.
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