| CAS NO: | 873786-09-5 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 382.38 |
| Cas No. | 873786-09-5 |
| Formula | C21H17F3N4 |
| Solubility | insoluble in H2O; ≥1.63 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic; ≥19.1 mg/mL in DMSO |
| Chemical Name | (E)-N-(5-((1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl)methyl)pyridin-2(1H)-ylidene)-1-(4-(trifluoromethyl)phenyl)methanamine |
| Canonical SMILES | FC(F)(F)C1=CC=C(C/N=C2C=CC(CC3=CNC4=C3C=CC=N4)=CN\2)C=C1 |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
PLX647是FMS和KIT激酶的有效特异性双重抑制剂,IC50值分别为28和16 nM[1].
麦克唐纳猫肉瘤病毒(v-fms)癌基因同源基因FMS,也称为CSF1R,是血小板衍生生长因子受体(PDGFR)家族的成员.巨噬细胞集落刺激因子(M-CSF或CSF-1)和白细胞介素34是两个已知的FMS配体.FMS在调节细胞存活\增殖和单核细胞/巨噬细胞谱系分化中发挥重要作用.干细胞因子(SCF)受体v-kit Hardy-Zuckerman 4猫肉瘤病毒致癌基因同源物(KIT)也属于PDGFR家族.在许多癌症中存在KIT的突变激活[1].
PLX647是FMS和KIT激酶的强效特异性双重抑制剂.PLX647的水溶性为14 μM.PLX647结合自抑制状态KIT激酶的近膜域,阻止活化环采用DFG-in构象.在表达活化蛋白激酶(BCR)-FMS和BCR-KIT的Ba/F3细胞中,PLX647抑制细胞增殖的IC50值分别为0.092和0.18 μM.此外,PLX647抑制破骨细胞分化,IC50值为0.17 μM[1].
在小鼠中,40 mg/kg的PLX647将LPS诱导的TNF-α和IL-6的释放分别减少85％和75％.在急性肾炎小鼠模型中,40 mg/kg的PLX647每天两次,将F4/80+巨噬细胞的水平减少77％[1].
参考文献：
[1]. Zhang C, Ibrahim PN, Zhang J, et al. Design and pharmacology of a highly specific dual FMS and KIT kinase inhibitor. Proc Natl Acad Sci U S A, 2013, 110(14): 5689-5694.
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