L-Mimosine

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L-Mimosine

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

500-44-7

包装与价格：

包装	价格(元)
50mg	电议
100mg	电议
250mg	电议

产品介绍

化学性质

Storage	Desiccate at -20°C
M.Wt	198.18
Cas No.	500-44-7
Formula	C₈H₁₀N₂O₄
Solubility	insoluble in DMSO; insoluble in EtOH; ≥1.98 mg/mL in H2O with gentle warming and ultrasonic
Chemical Name	(S)-2-amino-3-(3-hydroxy-4-oxopyridin-1(4H)-yl)propanoic acid
Canonical SMILES	N[C@@](C(O)=O)([H])CN(C=C1O)C=CC1=O
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

L-含羞草氨酸（L-mimosine）是脯氨酰-4-羟化酶抑制剂，可作为铁螯合剂[1]。在大鼠中，它干扰活性人脯氨酰-4-羟化酶的重组，IC50值为120 μM[2]。

脯氨酰4-羟化酶（EC 1.14.11.2）是α2β2四聚体。它通过羟基化多肽链中脯氨酸残基进而催化胶原中4-羟基脯氨酸的形成[3]。脯氨酰-4-羟化酶结构域蛋白（PHD）调节肾髓质HIF-1的水平，并参与调控肾脏钠分泌[4]。

在培养的血管细胞中，L-mimosine作为脯氨酰-4-羟化酶的抑制剂。在大鼠和人平滑肌细胞（SMC）中，L-mimosine剂量依赖性地抑制脯氨酰羟化酶的活性，同时在400-500 μM浓度下，L-mimosine可降低80％-90％的羟基脯氨酸生成。在该浓度下，人SMC 中[3H]proline掺入下降小于20％，而大鼠SMC中增加了20％。这些结果表明，L-mimosine特异性地抑制了脯氨酰羟基化[2]。

在大鼠中，2周的L-mimosine预处理显著的降低了肾脏PHD活性。与肾髓质相比，L-mimosine对肾皮质的抑制作用更大。Western印迹分析表明，与对照组相比，经过L-mimosine治疗的大鼠肾脏中，L-mimosine显著增加了HIF-1α的蛋白水平。在动物中，经过L-mimosine预处理可大幅增加髓质和肾皮质中HIF-1α的水平，但对于髓质的效果比皮质大得多。对PHD活性及HIF-1α的抑制作用诱导了HIF-1α在肾髓质中的转录活性 [4]。

参考文献：
[1]. Chung LC, Tsui KH, Feng TH, et al. L-Mimosine blocks cell proliferation via upregulation of B-cell translocation gene 2 and N-myc downstream regulated gene 1 in prostate carcinoma cells. American Journal of Physiology-Cell Physiology, 2012, 302(4): C676-C685.
[2]. McCaffrey TA, Pomerantz KB, Sanborn TA, et al. Specific inhibition of eIF-5A and collagen hydroxylation by a single agent. Antiproliferative and fibrosuppressive effects on smooth muscle cells from human coronary arteries. Journal of Clinical Investigation, 1995, 95(2): 446.
[3]. Pihlajaniemi T, Helaakoski T, Tasanen K, et al. Molecular cloning of the beta-subunit of human prolyl 4-hydroxylase. This subunit and protein disulphide isomerase are products of the same gene. The EMBO Journal, 1987, 6(3): 643.
[4]. Li N, Yi F, Sundy CM, et al. Expression and actions of HIF prolyl-4-hydroxylase in the rat kidneys. American Journal of Physiology-Renal Physiology, 2007, 292(1): F207-F216.

试验操作

细胞实验[1]:
细胞系	LNCaP和PC-3细胞系
溶解方法	在DMSO中的溶解度有限。为了获得更高浓度，可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。
反应条件	0–800 μM，48小时
应用	在[3H]胸苷掺入试验中，50μM的L-mimosine可开始抑制PC-3细胞生长，抑制随着剂量的增加而增加。处理48小时后，400μM L-mimosine可阻断PC-3细胞中97％的[3H]胸苷的掺入。
动物实验[2]:
动物模型	Sprague-Dawley大鼠
剂量	50 mg/kg/day，腹腔注射，2周
应用	在大鼠中，PHD抑制剂L-mimosine上调肾脏，特别是肾髓质中HIF-1α的表达，显著增强对肾灌注压力的利钠响应。
注意事项	请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。
References: [1] Chung LC, Tsui KH, Feng TH, et al. L-Mimosine blocks cell proliferation via upregulation of B-cell translocation gene 2 and N-myc downstream regulated gene 1 in prostate carcinoma cells. American Journal of Physiology-Cell Physiology, 2012, 302(4): C676-C685. [2] Li N, Yi F, Sundy CM, et al. Expression and actions of HIF prolyl-4-hydroxylase in the rat kidneys. American Journal of Physiology-Renal Physiology, 2007, 292(1): F207-F216.