| CAS NO: | 156223-05-1 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 5mg | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| 100mg | 电议 |
| Physical Appearance | Yellow solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 381.3 |
| Cas No. | 156223-05-1 |
| Formula | C19H20N2O2·2HCl |
| Solubility | Soluble in DMSO |
| Chemical Name | (E)-3-(2,4-dimethoxybenzylidene)-3,4,5,6-tetrahydro-2,3'-bipyridine dihydrochloride |
| Canonical SMILES | COC1=CC(OC)=C(/C([H])=C2CCCN=C\2C3=CN=CC=C3)C=C1.Cl.Cl |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
GTS 21 dihydrochloride是一种新型的烟碱型乙酰胆碱受体（nAChRs）激动剂[1]。
nAChRs是神经元受体蛋白，被神经递质乙酰胆碱（ACh）的结合所激活。
在暴露于高氧（≥99％ O2）的RAW 264.7细胞（巨噬细胞样细胞系）中，GTS-21以剂量依赖的方式显著增加巨噬细胞的吞噬活性，减少高氧诱导的HMGB1超乙酰化。GTS-21也抑制HMGB1的细胞质易位以及从巨噬细胞中的释放[1]。GTS-21与人α4β2 nAChR结合的效力（Ki值为20 nM）比人α7 nAChR高100倍，但比（2） - 烟碱与人α7和α4β2 nAChR结合的效力分别低2和18倍[2]。
暴露于高氧（≥99％ O2）的小鼠，随后用PA挑战，腹腔注射GTS-21（4 mg/kg）后显著增加细菌清除，减少气道HMGB1的积累和急性肺损伤[1]。GTS-21刺激大鼠纹状体切片中多巴胺的释放，EC50值为10 μM。在延迟样本匹配任务中，GTS-21（32–130 nmol/kg）可提高猴子的学习能力[2]。
参考文献：
[1]. Sitapara RA, Antoine DJ, Sharma L, et al. The α7 nicotinic acetylcholine receptor agonist GTS-21 improves bacterial clearance in mice by restoring hyperoxia-compromised macrophage function. Mol Med, 2014, 20: 238-247.
[2]. Briggs CA, Anderson DJ, Brioni JD, et al. Functional characterization of the novel neuronal nicotinic acetylcholine receptor ligand GTS-21 in vitro and in vivo. Pharmacol Biochem Behav, 1997, 57(1-2): 231-241.
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