| CAS NO: | 1049740-32-0 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| Physical Appearance | White solid |
| Storage | Desiccate at RT |
| M.Wt | 422.39 |
| Cas No. | 1049740-32-0 |
| Formula | C22H27N3O·2HCl |
| Solubility | <42.24mg/ml in H2O;<8.45mg/ml in DMSO |
| Chemical Name | (R)-4'-(3-(3-(dimethylamino)pyrrolidin-1-yl)propoxy)-[1,1'-biphenyl]-4-carbonitrile dihydrochloride |
| Canonical SMILES | CN([C@](C1)([H])CCN1CCCOC2=CC=C(C3=CC=C(C#N)C=C3)C=C2)C.Cl.Cl |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
A-331440 dihydrochloride是非咪唑组胺H3受体的拮抗剂，对人类皮质组胺H3的IC50值为22.7 nM [1]。
组胺作为神经递质在稳态和生理学中十分重要。在CNS中，释放的组胺具有与H1、H2、H3和H4受体相互作用的潜力。所有的组胺受体均是G-蛋白偶联受体[2]。
在稳定转染大鼠或人组胺H3受体的HEK 293细胞中，测试A-331440拮抗响应于（R）-α-甲基组胺增加钙动员的能力，对大鼠组胺H3和人组胺H3的pKb ± S.E.M值分别为7.38 ± 0.10和7.37 ± 0.29[1]。
在小鼠中，剂量为100 mg/kg的A-331440处理，在开始的2小时，引起小鼠竖毛和活动减少，随后作用减少。在幼年雄性CD-1小鼠中，相当剂量的A-331440腹腔内给药也产生了相似的结果。28天时，中等剂量A-331440治疗的小鼠体重为35.7 ± 0.93g，平均减重5.3 ± 0.99 g。15 mg/kg高剂量的A-331440每日两次口服，产生明显和持久的减重[1]。
参考文献：
[1]. Hancock AA, Bennani YL, Bush EN, et al. Antiobesity effects of A-331440, a novel non-imidazole histamine H3 receptor antagonist. European journal of pharmacology, 2004, 487(1): 183-197.
[2]. Hancock AA, Diehl MS, Faghih R, et al. In vitro Optimization of Structure Activity Relationships of Analogues of A-331440 Combining Radioligand Receptor Binding Assays and Micronucleus Assays of Potential Antiobesity Histamine H3 Receptor Antagonists. Basic & clinical pharmacology & toxicology, 2004, 95(3): 144-152.
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