生物活性
(Z)-Pugnac是一种有效的O-GlcNAc-β-N-acetylglucosaminidase (O-GlcNAcase,OGA)和β-hexosaminidase抑制剂,Ki分别为46 nM和36 nM。PUGNAc有效抑制酶O-GlcNAcase,O-GlcNAcase使翻译后修饰蛋白的丝氨酸和苏氨酸残基的O-连接的2-乙酰氨基-2-脱氧-β-D-吡喃葡萄糖苷(O-GlcNAc)分裂。PUGNAc最初确定为GH20氨基己糖苷酶的抑制剂,但后来证明也有效抑制OGA。无论是在体外还是在完整的细胞实验中,Z型肟立体异构体都比E型异构体更有效抑制O-GlcNAcase。
化学数据
分子量 | 353.33 |
分子式 | C15H19N3O7 |
CAS号 | 132489-69-1 |
纯度 | >98% |
溶解性(25°C) | DMSO |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 2.8302 mL | 14.1511 mL | 28.3022 mL |
5 mM | 0.566 mL | 2.8302 mL | 5.6604 mL |
10 mM | 0.283 mL | 1.4151 mL | 2.8302 mL |