Octreotide acetate

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Octreotide acetate

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

83150-76-9

包装与价格：

包装	价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)	电议
10mg	电议
50mg	电议

产品介绍

化学性质

Physical Appearance	A solid
Storage	Store at -20°C
M.Wt	1079.29
Cas No.	83150-76-9
Formula	C₅₁H₇₀N₁₀O₁₂S₂
Synonyms	SMS 201995; Sandostatin
Solubility	≥53.96 mg/mL in DMSO; ≥10.04 mg/mL in EtOH; ≥28.85 mg/mL in H2O
Chemical Name	acetic acid;10-(4-aminobutyl)-19-[(2-amino-3-phenylpropanoyl)amino]-16-benzyl-N-(1,3-dihydroxybutan-2-yl)-7-(1-hydroxyethyl)-13-(1H-indol-3-ylmethyl)-6,9,12,15,18-pentaoxo-1,2-dithia-5,8,11,14,17-pentazacycloicosane-4-carboxamide
Canonical SMILES	CC(C1C(=O)NC(CSSCC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)N1)CCCCN)CC2=CNC3=CC=CC=C32)CC4=CC=CC=C4)NC(=O)C(CC5=CC=CC=C5)N)C(=O)NC(CO)C(C)O)O.CC(=O)O
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

Octreotide acetate(Sandostatin)是自身生长抑素的八肽同族物,可抑制胰岛素和胰高血糖素分泌.该物质可通过调控脑下垂体生长激素分泌,减少肝脏中IGF-1和IGF-2生成.[1]

胰岛素样生长因子IGF-1和IGF-2,是一种内源性的多肽激素,可有效刺激细胞增殖,正被研究用于前列腺癌的临床靶点.

Octreotide acetate可降低尿酸的尿排泄和胰高血糖素及胰岛素的血浆浓度.Octreotide acetate可降低钠和氯的尿排泄,并不显著影响肌酐清除率,而血液中的乳酸\丙酮酸和血浆中的环AMP并未改变.[1]

参考文献：
[1] Tetsuya yamamoto, Yuji moriwaki et al. Effect of Octreotide acetate on the Plasma Concentration and Urinary Excretion of Uridine and Purine Bases. Endocrine Journal 2002, 49(2),139-144.

试验操作

细胞实验 [1]:
细胞系	人类HUV-EC-C内皮细胞
制备方法	该化合物在DMSO中的溶解度大于10 mM。若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月。
反应条件	1 μM, 72 hours
实验结果	与对照组培养物相比，1 nM Octreotide将细胞增殖减少45.8％，从9.7×103减少到4.4×103个细胞/孔。为了评估介质补充剂对HUV-EC-C细胞生长抑制的影响，针对培养基中的ECGF和肝素的分级浓度测试octreotide的效果。总之，与基线条件相比，这些变化没有显著影响octreotide的生长抑制活性。
动物实验 [2]:
动物模型	雄性Sprague-Dawley大鼠
给药剂量	皮下注射， 1 μg/kg、10 μg/kg和200 μg/kg
实验结果	使用1 μg/kg octreotide处理后，NREMS和SWA均正常，但是，REMS在光照期显著增强。注射后2-3小时REMS开始增加，并在之后一天的时间中持续，尽管当考虑个体时间时它们的增加非常少。10 μg/kg octreotide注射后1小时内NREMS被显著抑制。计算12 h光照期，NREMS或SWA在基线和octreotide之间没有差异。
注意事项	请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同，但仍处于实验系统误差的允许范围内。
References: [1] Danesi R, Agen C, Benelli U, et al. Inhibition of experimental angiogenesis by the somatostatin analogue octreotide acetate (SMS 201-995). Clinical Cancer Research, 1997, 3(2): 265-272. [2] Beranek L, Obal Jr F, Taishi P, et al. Changes in rat sleep after single and repeated injections of the long-acting somatostatin analog octreotide. American Journal of Physiology-Regulatory, Integrative and Comparative Physiology, 1997, 273(4): R1484-R1491.