Bazedoxifene acetate

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本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

198481-33-3

包装与价格：

包装	价格(元)
5mg	电议
10mg	电议
25mg	电议
50mg	电议

产品介绍

化学性质

Physical Appearance	A solid
Storage	Store at -20°C
M.Wt	530.65
Cas No.	198481-33-3
Formula	C₃₂H₃₈N₂O₅
Synonyms	Viviant, WAY-140424, WAY-TES 424, Conbriza, TSE-424,
Solubility	insoluble in H2O; ≥182 mg/mL in DMSO; ≥8.483 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic
Chemical Name	acetic acid;1-[[4-[2-(azepan-1-yl)ethoxy]phenyl]methyl]-2-(4-hydroxyphenyl)-3-methylindol-5-ol
Canonical SMILES	CC1=C(N(C2=C1C=C(C=C2)O)CC3=CC=C(C=C3)OCCN4CCCCCC4)C5=CC=C(C=C5)O.CC(=O)O
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

Bazedoxifene, a novel selective estrogen receptor modulator (SERM), has been developed to have favorable effects on bone and the lipid profile while minimizing stimulation of uterine or breast tissues. Two large Phase III clinical trials showed that Bazedoxifene, as well as raloxifene, increased bone mineral density, decreased levels of bone turnover markers, and significantly reduced the risk of new vertebral fractures in postmenopausal women compared with placebo.

试验操作

细胞实验[1]:
细胞系	MCF-7 人乳腺癌细胞
溶解方法	在DMSO中的溶解度>10 mM。为了获得更高的浓度，可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。
反应条件	10–8-10–6 M Bazedoxifene acetate，24小时。
应用	Bazedoxifene acetate 在MCF-7:5C 和MCF-7:2A 细胞中下调了ERα蛋白的水平。它还可以在MCF-7:5C细胞中抑制ERα的转录过程，阻碍细胞周期进程和下调cyclin D1的水平。
动物实验[2]:
动物模型	Sprague Dawley 大鼠
剂量	0.1, 0.3, 1.0, and 3.0 mg/kg，每天给药，6周。
给药方式	溶解于盐水+tween -80+甲基纤维素的载体中，口服。
应用	当给药剂量从0.1 mg/kg 每天增加到 0.3, 1.0和3.0 mg/kg 每天时，通过pQCT断层扫描评估，和对照组相比，Bazedoxifene acetate组的大鼠表现出一致和明显的骨骼质量的增加。
注意事项	请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。
参考文献: 1. Lewis-Wambi JS, Kim H, Curpan R, Grigg R, Sarker MA, Jordan VC. The selective estrogen receptor modulator bazedoxifene inhibits hormone-independent breast cancer cell growth and down-regulates estrogen receptor α and cyclin D1. Mol Pharmacol. 2011 Oct;80(4):610-20. 2. Komm BS, Kharode YP, Bodine PV, Harris HA, Miller CP, Lyttle CR. Bazedoxifene acetate: a selective estrogen receptor modulator with improved selectivity.Endocrinology. 2005 Sep;146(9):3999-4008.