| CAS NO: | 162401-32-3 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 5mg | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 25mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 403.21 |
| Cas No. | 162401-32-3 |
| Formula | C17H14Cl2F2N2O3 |
| Solubility | insoluble in H2O; ≥20.2 mg/mL in DMSO; ≥9.94 mg/mL in EtOH with ultrasonic |
| Chemical Name | 3-(cyclopropylmethoxy)-N-(3,5-dichloropyridin-4-yl)-4-(difluoromethoxy)benzamide |
| Canonical SMILES | C1CC1COC2=C(C=CC(=C2)C(=O)NC3=C(C=NC=C3Cl)Cl)OC(F)F |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
Roflumilast是磷酸二酯酶-4（PDE-4）的选择性抑制剂，具有口服活性，IC50值为0.11 nM[1]。
Roflumilast用于针对慢性阻塞性肺病（COPD）的炎症性成分的治疗，PDE-4主要存在于炎症细胞中。体外研究表明，在多种人类免疫细胞中，Roflumilast抑制炎症介质的产生，表明roflumilast在降低COPD相关炎症的作用。Roflumilast可被快速吸收，具有大约80％的生物利用度，500 mcg OD重复剂量的半衰期约为17小时。药代动力学研究表明，Roflumilast与治疗慢性阻塞性肺病患者所使用的药物没有显著的相互作用。糖尿病是慢性阻塞性肺病的重要伴随疾病，在2型糖尿病初诊患者中，Roflumilast可以降低血糖水平[2]。
参考文献：
[1] Z Huang, JA Mancini. Phosphodiesterase 4 Inhibitors for the Treatment of Asthma and COPD. Current Medicinal Chemistry, 2006.
[2] Tashkin DP. Roflumilast : the new orally active, selective phophodiesterase-4 inhibitor, for the treatment of COPD. Expert Opin Pharmacother. 2014 Jan;15(1):85-96.
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