| CAS NO: | 870281-34-8 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 5mg | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| 100mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 401.4 |
| Cas No. | 870281-34-8 |
| Formula | C21H16FN7O |
| Solubility | insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥19.2 mg/mL in DMSO |
| Chemical Name | (S)-2-(1-((9H-purin-6-yl)amino)ethyl)-6-fluoro-3-phenylquinazolin-4(3H)-one |
| Canonical SMILES | C[C@@](NC1=NC=NC2=C1N=CN2)([H])C(N3C4=CC=CC=C4)=NC5=C(C3=O)C=C(F)C=C5 |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
Acalisib(GS-9820)是PI3Kδ的强效选择性抑制剂,IC50值为12.7 nM[1].
磷酸肌醇3-激酶(PI3Ks)属于脂激酶家族,磷酸化磷脂酰肌醇-4,5-二磷酸(PIP2)的3'-羟基基团以生成磷脂酰肌醇-3,4,5-三磷酸酯(PIP3).PI3Ks在细胞增殖\存活\分化和代谢中发挥重要作用.PI3Kδ在炎症\免疫功能\细胞迁移和囊泡运输中起重要作用,并且在造血起源的细胞中高表达[1].
Acalisib (GS-9820)是PI3Kδ的强效选择性抑制剂.GS-9820抑制PI3Kα\β\γ和δ的IC50值分别为5441\3377\1389和12.7 nM.在成纤维细胞中,GS-9820可抑制PDGF和LPA诱导的pAkt,IC50值分别为11,585和2069 nM,这是通过PI3Kα和PI3Kβ起作用的.在嗜碱性粒细胞中,GS-9820抑制FcεRI PI3Kδ-和fMLP PI3Kγ介导的CD63表达,EC50值分别为14 nM和2,065 nM.在离体大鼠破骨细胞中,GS-9820处理1015分钟诱导65-75％板状伪足及时回缩.GS-9820也显著减少F-肌动蛋白带的发生率,并抑制RANKL刺激的破骨细胞存活[1].
参考文献：
[1]. Shugg RP, Thomson A, Tanabe N, et al. Effects of isoform-selective phosphatidylinositol 3-kinase inhibitors on osteoclasts: actions on cytoskeletal organization, survival, and resorption. J Biol Chem, 2013, 288(49): 35346-35357.
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