Rottlerin

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Rottlerin

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

82-08-6

包装与价格：

包装	价格(元)
10mg	电议
50mg	电议

产品介绍

化学性质

Physical Appearance	A yellow to orange solid
Storage	Store at -20°C
M.Wt	516.55
Cas No.	82-08-6
Formula	C₃₀H₂₈O₈
Solubility	insoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥23.6 mg/mL in DMSO
Chemical Name	(Z)-1-(6-(3-acetyl-2,4,6-trihydroxy-5-methylbenzyl)-5,7-dihydroxy-2,2-dimethyl-2H-chromen-8-yl)-3-phenylprop-2-en-1-one
Canonical SMILES	OC1=C2C(OC(C)(C)C=C2)=C(C(/C=C\C3=CC=CC=C3)=O)C(O)=C1CC(C(O)=C(C)C(O)=C4C(C)=O)=C4O
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

Rottlerin is a specific PKC inhibitor, with IC50 values for PKCδ of 3-6 μM, PKCα,β,γ of 30-42 μM, PKCε,η,ζ of 80-100 μM[1].

Rottlerin (20 μM, 2/6/24 hours) dramatically decreases the cyclin D-1 mRNA levels in a time-dependent manner and exhibits cell proliferation in HMVEC[2].

In Balb C nude mice, rottlerin (20 mg/kg, gavage 5 days per week, once daily, for 6 weeks) inhibits AsPC-1 pancreatic tumor growth with no toxicity. Rottlerin inhibits tumor cell proliferation, and induces apoptosis through activation of caspase-3 and cleavage of poly(ADP-ribose) polymerase (PARP)[3].

References:

[1]. Gschwendt M, et al. Rottlerin, a novel protein kinase inhibitor. Biochem Biophys Res Commun, 1994, 199(1): 93-8.

[2]. Valacchi G, et al. Rottlerin exhibits antiangiogenic effects in vitro. Chem Biol Drug Des, 2011, 77(6): 460-70.

[3]. Minzhao Huang, et al. Rottlerin suppresses growth of human pancreatic tumors in nude mice, and pancreatic cancer cells isolated from KrasG12D mice. Cancer Letters, 2014, 353(1): 32-40.

试验操作

细胞实验[1,2]:
细胞系	大鼠（C6）和两种人神经胶质瘤（T98G和U138MG）细胞，神经胶质细胞，大鼠肺微血管内皮细胞，大鼠原发性肺动脉内皮细胞
溶解方法	该化合物在DMSO中的溶解度大于10 mM。若获取更高浓度的溶液，可在37℃下孵育10分钟，随后在超声波浴中摇匀。-20℃以下可储存数月。
反应条件	24 h
应用	Rottlerin（24小时）降低了C6、T98G和U138MG细胞的生长，C6的IC50为12 μM，T98G和Ui 38MG的IC50为大于20 μM，Rottlerin（48h）降低了C6、T98G和Ui38MG细胞的生长，IC50分别为5、7和9 μM，Rottlerin（5 μM）显著降低C6、T98G和U138MG中S期细胞的数量。在C6细胞中，Rottlerin导致细胞质空泡的积累和细胞组分在膜内的包装。在HL-60人白血病细胞中，Rottlerin（5 μM）产生明显的DNA梯度，Rottlerin以剂量依赖的方式显著增加大鼠LMVEC和PAEC中的基底内皮单层通透性，Rottlerin引起肌动球蛋白丝和局灶粘连中断。
动物实验[2]:
动物模型	成年雄性Sprague-Dawley大鼠
给药剂量	腹腔注射，50 mg/kg
应用	在用不同浓度的Rottlerin处理的动物中，观察到EBD外渗的剂量反应。Rottlerin促进大鼠肺水肿。在麻醉大鼠中，Rottlerin通过独立于静水压变化破坏内皮屏障功能引起肺水肿。
注意事项	由于实验环境的不同，实际溶解度可能与理论值略有不同，请测试室内所有化合物的溶解度。
References: [1]. Parmer T G, Ward M D, Hait W N. Effects of rottlerin, an inhibitor of calmodulin-dependent protein kinase III, on cellular proliferation, viability, and cell cycle distribution in malignant glioma cells[J]. Cell growth & differentiation: the molecular biology journal of the American Association for Cancer Research, 1997, 8(3): 327-334. [2]. Klinger J R, Murray J D, Casserly B, et al. Rottlerin causes pulmonary edema in vivo: a possible role for PKCδ[J]. Journal of applied physiology, 2007, 103(6): 2084-2094.