| CAS NO: | 946518-60-1 |
| 包装 | 价格(元) |
| 5mg | 电议 |
| 25mg | 电议 |
| 100mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 594.43 |
| Cas No. | 946518-60-1 |
| Formula | C24H32Cl4N6OS |
| Solubility | ≥59.4 mg/mL in DMSO with ultrasonic; insoluble in EtOH; insoluble in H2O |
| Chemical Name | 2-(5-chloro-2-((3-(4-methylpiperazin-1-yl)propyl)amino)pyrimidin-4-yl)-N-cyclopropylbenzo[b]thiophene-4-carboxamide |
| Canonical SMILES | ClC1=CN=C(NCCCN2CCN(C)CC2)N=C1C3=CC4=C(S3)C=CC=C4C(NC5CC5)=O |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
LY2409881是IKK2的强效选择性抑制剂，IC50值为30 nM[1]。
IκB激酶β（IKK2）作为IκB激酶的一个亚基，参与细胞因子活化的免疫应答反应。IKK2激活核因子kappa-B激酶（NF-κB）。
LY2409881是IKK2的选择性抑制剂，与其它普通激酶和IKK1相比，其对于IKK2的选择性大于10倍。在卵巢癌细胞系SKOV3中，LY2409881具有一定毒性。LY2409881和TNFɑ显著诱导细胞死亡，这表明LY2409881以TNFɑ依赖的方式抑制NF-κB介导的抗凋亡信号。在DLBCL细胞系LY10中，10 μM的LY2409881抑制TNFɑ依赖性的IκB磷酸化。在DLBCL细胞系SUDHL2中，10 μM的LY2409881抑制p50和NF-κB的核信号。同样地，LY2409881以浓度依赖性方式诱导细胞凋亡[1]。
在含有LY10细胞衍生肿瘤的SCID-beige小鼠中，50、100和200 mg/kg的LY2409881显著抑制肿瘤生长[1]。
参考文献：
[1]. Deng C, Lipstein M, Rodriguez R, et al. The novel IKK2 inhibitor LY2409881 potently synergizes with histone deacetylase inhibitors in preclinical models of lymphoma through the downregulation of NF-κB. Clin Cancer Res, 2015, 21(1): 134-145.
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