| CAS NO: | 2061980-01-4 |
| 包装 | 价格(元) |
| 25mg | 电议 |
| 100mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 416.48 |
| Cas No. | 2061980-01-4 |
| Formula | C17H16N6O3S2 |
| Solubility | ≥41.6 mg/mL in DMSO with gentle warming; insoluble in H2O; insoluble in EtOH |
| Chemical Name | 4-((5,10-dimethyl-6-oxo-6,10-dihydro-5H-pyrimido[5,4-b]thieno[3,2-e][1,4]diazepin-2-yl)amino)benzenesulfonamide |
| Canonical SMILES | O=S(C1=CC=C(NC2=NC=C3C(N(C)C(C=CS4)=C4C(N3C)=O)=N2)C=C1)(N)=O |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
XMU-MP-1是可逆的、强效的和选择性的MST1/2抑制剂，IC50值分别为71.1 ± 12.9 nM和38.1 ± 6.9 nM [1]。
MST1和MST2是Hippo级联信号的关键组成部分，在组织再生、干细胞自我更新和器官大小控制中发挥重要作用[1]。
XMU-MP-1是MST1/2的一种有效选择性以及ATP竞争性抑制剂。在基于ELISA的高通量筛选实验中，10 μM的XMU-MP-1抑制50％以上的MST2激酶活性，剂量依赖性地抑制MST2介导的MOB1磷酸化。在人肝癌HepG2细胞中，0.1至10 μM的XMU-MP-1剂量依赖性地降低内源性MOB1、LATS1/2和YAP的磷酸化。此外，在各种细胞系中，包括人骨肉瘤细胞系（U2OS）、人结肠直肠腺癌（SW480）和人多形性肝细胞癌（SNU-423）中，XMU-MP-1抑制H2O2刺激的MOB1磷酸化和MST1/2的自磷酸化[1]。
在野生型小鼠中，在切除三分之二肝脏之前，每天使用XMU-MP-1处理一次，治疗7天，XMU-MP-1显著降低MOB1和YAP的磷酸化水平。部分肝切除后，XMU-MP-1大大提高肝再生能力。在CCl4诱导的肝慢性损伤小鼠中，1 mg/kg剂量的XMU-MP-1处理引起少量胶原沉积，这意味着XMU-MP-1能够部分挽救纤维化[1]。
参考文献：
Fuqin Fan, Zhixiang He, Lu-Lu Kong, et al. Pharmacological targeting of kinases MST1 and MST2 augments tissue repair and regeneration. Science Translational Medicine 17 Aug 2016: Vol. 8, Issue 352, pp. 352ra108.
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