| CAS NO: | 652973-93-8 |
| 包装 | 价格(元) |
| 5mg | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 25mg | 电议 |
| Physical Appearance | A crystalline solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 443.41 |
| Cas No. | 652973-93-8 |
| Formula | C25H27ClN2O·HCl |
| Solubility | Soluble in DMSO |
| Chemical Name | 4-chloro-N-((1S,2S)-2-(((R)-1-(naphthalen-1-yl)ethyl)amino)cyclohexyl)benzamide hydrochloride |
| Canonical SMILES | C[C@](N[C@@]1([H])CCCC[C@]1([H])NC(C2=CC=C(Cl)C=C2)=O)([H])C3=CC=CC4=CC=CC=C43.Cl |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
Calhex 231 hydrochloride是钙离子敏感受体(CaSR)有效的负向变构调节剂，在转染人野生型CaSR的HEK293细胞中，Calhex 231对[3H]肌醇磷酸酯的增加的IC50值为0.39 μM [1]。
CaSR属于G蛋白偶联受体（GPCR）3，CaSR可以被带电分子激活，包括亚精胺、精胺、β淀粉样肽和几种抗生素。CaSR也可以被存在于细胞外液的镁离子和钙离子活化[1]。
在瞬时表达人野生型CaSR的HEK293细胞中，增加胞外Ca2+浓度从0.3 到 10 mM导致[3H]IP的积累增加10倍，而空对照质粒转染的细胞中，[3H]IP没有显著增加。浓度响应曲线的分析结果表明钙离子的EC50值是3.4 ± 0.1 mM。在表达人野生型CaSR的HEK293细胞中，Calhex 231预培养会浓度依赖性地抑制10 mM钙离子引起的IP应答。剂量响应曲线表明Calhex 231的IC50值为0.39 ± 0.08 μM[1]。
在Zucker糖尿病性脂肪（ZDF）和Zucker瘦（ZL）大鼠的肠系膜动脉段，Calhex 231会引起明显的肌细胞去极化。在Calhex 231持续存在下，钙敏感受体（CaR）活化剂calindol引起的超极化会显著减少[2]。
参考文献：
[1]. Petrel C, Kessler A, Maslah F, et al. Modeling and mutagenesis of the binding site of Calhex 231, a novel negative allosteric modulator of the extracellular Ca2+-sensing receptor. Journal of Biological Chemistry, 2003, 278(49): 49487-49494.
[2]. Weston AH, Absi M, Harno E, et al. The expression and function of Ca2+-sensing receptors in rat mesenteric artery; comparative studies using a model of type II diabetes. British journal of pharmacology, 2008, 154(3): 652-662.
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