| CAS NO: | 1068148-47-9 |
| 包装 | 价格(元) |
| 1mg | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| Physical Appearance | Off-white solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 587.59 |
| Cas No. | 1068148-47-9 |
| Formula | C29H32F3N5O5 |
| Solubility | <7.02mg/ml in H2O;<70.16mg/ml in DMSO |
| Chemical Name | (R)-2-(2,2-diphenylacetamido)-5-guanidino-N-(4-hydroxybenzyl)pentanamide 2,2,2-trifluoroacetate |
| Canonical SMILES | FC(F)(C(O)=O)F.OC1=CC=C(C=C1)CNC([C@@H](CCCNC(N)=N)NC(C(C2=CC=CC=C2)C3=CC=CC=C3)=O)=O |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
BIBP3226三氟乙酸盐是非肽神经肽Y Y1（NPY Y1）和神经肽FF（NPFF）受体的拮抗剂，对rNPYY1、hNPFF2和rNPFF 的Ki值分别为1.1、79和108。
神经肽Y Y1受体（NPY Y1）参与探索行为和焦虑的调节。神经肽FF（NPFF）是神经递质系统的一部分，作为内源性阿片功能的神经调质发挥功能[1]。
在CHO细胞以及大鼠脊髓背角中，BIBP 3226能够特异性地与NPFF竞争结合。在转染hNPFF2受体的细胞中，BIBP 3226（10 mM）以浓度依赖的方式拮抗NPFF（10 nM）对forskolin刺激的环AMP产生的抑制[2]。
在小鼠模型中，在第三脑室注入BIBP 3226（5 nmol）完全拮抗NPFF（30 nmol）和NPVF（30 nmol）的低温效应。在小鼠甩尾试验中，BIBP 3226（5 nmol）抑制NPFF（10 nmol）的抗吗啡效果。在雄性Wistar大鼠中，5 mg的BIBP3226引起焦虑样作用，而低剂量是无效的。同时，在所有实验组中，整体运动活性没有改变[1]。而且，在尿烷麻醉的大鼠中，BIBP3226（500 nmol / kg）显著降低NPFF（200 nmol / kg）和NPVF（200 nmol / kg）诱导的平均动脉血压[3]。
参考文献：
[1]. Kask A1, R?go L, Harro J. Anxiogenic-like effect of the neuropeptide Y Y1 receptor antagonist BIBP3226: antagonism with diazepam. Eur J Pharmacol, 1996, 317(2-3): R3-4.
[2]. Mollereau C1, Gouardères C, Dumont Y, et al. Agonist and antagonist activities on human NPFF2 receptors of the NPY ligands GR231118 and BIBP3226. Br J Pharmacol, 2001, 133(1): 1-4.
[3]. Fang Q1, Guo J, He F, et al. In vivo inhibition of neuropeptide FF agonism by BIBP3226, an NPY Y1 receptor antagonist. Peptides, 2006, 27(9): 2207-2213.
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