| CAS NO: | 191868-14-1 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| Physical Appearance | White solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 757.69 |
| Cas No. | 191868-14-1 |
| Formula | C29H35N7O3·2CF3CO2H |
| Solubility | <75.77mg/ml in DMSO;<75.77mg/ml in ethanol |
| Chemical Name | 2,2,2-trifluoroacetic acid compound with (R,Z)-5-guanidino-N-(4-(((hydroxy(imino)methyl)amino)methyl)benzyl)-2-((Z)-(1-hydroxy-2,2-diphenylethylidene)amino)pentanimidic acid (2:1) |
| Canonical SMILES | N=C(NCCC[C@](/N=C(O)/C(C1=CC=CC=C1)C2=CC=CC=C2)([H])/C(O)=N/CC3=CC=C(CNC(O)=N)C=C3)N.FC(F)(F)C(O)=O.FC(F)(F)C(O)=O |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
BIBO 3304是一种高亲和性的NPY Y1受体拮抗剂，作用于大鼠和人的受体，IC50值分别为0.72和0.38 nM[1]。
神经肽Y是36个氨基酸的多肽，在下丘脑中表达，是一种内分泌和神经元信使，参与许多生理过程，如升高血压和刺激食物摄取[1]。
BIBO 3304对在BHK细胞中稳定表达的人Y1受体具有高亲和性，IC50值为0.69+0.16 nM，而对SK-N-MC细胞（内源性表达Y1受体的人神经母细胞瘤细胞系）具有更高的亲和性，IC50值为0.38+0.06 nM。BIBO 3304与Y1受体亚型的结合具有选择性，而对人Y2受体、人和大鼠的Y4受体，以及人和大鼠的Y5受体具有超过1000 ± 10,000倍更低的亲和力。在SK-N-MC细胞中，100 nM的BIBO 3304可拮抗NPY对cAMP合成的抑制，pKb值为9.1+0.4[1]。
在大鼠模型中，BIBO 3304以剂量依赖的方式抑制1 mg NPY介导的喂养响应，30 mg的剂量可引起将近50%的抑制（1.87+0.3 g, n=18）。BIBO 3304可以阻断NPY（2 ± 36）（1 mg）、NPY（3 ± 36）（1 mg）和[Leu31, Pro34]NPY（2mg）介导的喂养响应。然而，BIBO 3304（30mg）对去甲肾上腺素或甘丙肽诱导的喂养没有影响[1]。在大鼠中，BIBO 3304也拮抗NPY在杏仁核的基底外侧核中的抗焦虑样作用[2]。
参考文献：
[1]. Wieland HA, Engel W, Eberlein W, et al. Subtype selectivity of the novel nonpeptide neuropeptide Y Y1 receptor antagonist BIBO 3304 and its effect on feeding in rodents. Br J Pharmacol, 1998, 125(3): 549-55.
[2]. Sajdyk TJ, Vandergriff MG, Gehlert DR. Amygdalar neuropeptide Y Y1 receptors mediate the anxiolytic-like actions of neuropeptide Y in the social interaction test. Eur J Pharmacol, 1999, 5;368(2-3): 143-147.
m.cnreagent.com