生物活性
Dorsomorphin（BML-275）二盐酸盐是一种有效的，可逆的AMPK选择性抑制剂，Ki为109 nM，Dorsomorphin还对BMP有抑制作用。BML-275二盐酸盐对AMPK活性的抑制几乎完全抑制了HT-29细胞中的自体吞噬的蛋白质水解作用。此外，BML-275二盐酸盐选择性抑制BMP I型受体ALK2，ALK3和ALK6，并因此阻断BMP介导的SMAD1/5/8磷酸化作用，靶点基因转录和成骨分化。Dorsomorphin (10 毫克/千克)在成年小鼠体内，降低肝杀菌肽表达的基础水平，并增加血清中铁离子浓度。Dorsomorphin (0.2 毫克/千克，静脉注射)显著减少LPS 处理的大鼠胸主动脉中VCAM-1 和 ICAM-1的表达。
化学数据
| 分子量 | 472.41 |
| 分子式 | C24H25N5O.2HCl |
| CAS号 | 1219168-18-9 |
| 纯度 | 99.67% |
| 溶解性（25°C） | Water 45 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 细胞实验 |
|---|
| 细胞系 | Spermatogonial Cell |
| 方法 | Dorsomorphin was added to the medium at a final concentration of 0, 1, 2, 4, or 8 μM (in final 0.4% dimethyl sulfoxide). The cells were maintained at 28.5°C in an atmosphere of 3% carbon dioxide and the medium was replaced every 3–4 days. |
| 浓度 | 0, 1, 2, 4, or 8 μM |
| 处理时间 | 3 weeks |
| 动物实验 |
|---|
| 动物模型 | C57BL/6 mice |
| 配制 | DMSO |
| 剂量 | 10 mg/kg |
| 给药处理 | i.p. |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 2.1168 mL | 10.584 mL | 21.1681 mL |
| 5 mM | 0.4234 mL | 2.1168 mL | 4.2336 mL |
| 10 mM | 0.2117 mL | 1.0584 mL | 2.1168 mL |
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