Upadacitinib (ABT-494) is a potent, orally active and selective Janus kinase 1 (JAK1) inhibitor (IC₅₀=43 nM). Upadacitinib (ABT-494) displays approximately 74 fold selective forJAK1overJAK2(200 nM) in cellular assays dependent on specific, relevant cytokines. Upadacitinib (ABT-494) can be used for several autoimmune disorders research^[1][2].

In biochemical assays, Upadacitinib is 74-fold more selective for JAK-1 than for JAK-2 (which is involved in erythropoiesis) and 58-fold more selective for JAK-1 than for JAK-3 (which is involved in immunosurveillance)^[1]. The enhanced selectivity of Upadacitinib for JAK-1 over JAK-2 and JAK-3 may offer an improved benefit–risk profile in patients with RA range^[2].

Upadacitinib (0.1-10 mg/kg; oral gavage; twice a day for 10 days) demonstrates efficacy in rat arthritis models^[3].

380.37

Solid

C₁₇H₁₉F₃N₆O

1310726-60-3

乌帕替尼

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

DMSO : ≥ 22 mg/mL(57.84 mM)

H₂O :< 0.1 mg/mL(insoluble)

*"≥" means soluble, but saturation unknown.

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

• 1.

  请依序添加每种溶剂： 5% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   50% saline

  Solubility: ≥ 2.75 mg/mL (7.23 mM); Clear solution
• 2.

  请依序添加每种溶剂： 5% DMSO    95% (20%SBE-β-CDin saline)

  Solubility: ≥ 2.75 mg/mL (7.23 mM); Clear solution
• 3.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

  Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (4.39 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 1.67 mg/mL (4.39 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

  将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
• 4.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

  Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (4.39 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 1.67 mg/mL (4.39 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

  将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
• 5.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90%corn oil

  Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (4.39 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 1.67 mg/mL (4.39 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

• 6.

  请依序添加每种溶剂： 1% DMSO    99% saline

  Solubility: ≥ 0.55 mg/mL (1.45 mM); Clear solution