BPO-27 racemate is a potentCFTRinhibitor with anIC₅₀of 8 nM.

IC50: 8 nM^[1]

The benzopyrimido-pyrrolo-oxazinedione BPO-27 is an analogue of PPQ-102, which inhibits CFTR with an IC₅₀of 8 nM. The R enantiomer of BPO-27 inhibits CFTR chloride conductance with an IC₅₀of 4 nM, while S enantiomer is inactive.In vitrometabolic stability in hepatic microsomes shows both enantiomers as stable, with less than 5% metabolism in 4 h^[1]. (R)-BPO-27 binds near the canonical ATP binding site. Whole-cell patch-clamp studies shows linear CFTR currents with a voltage-independent (R)-BPO-27 block mechanism. At a concentration of (R)-BPO-27 that inhibits CFTR chloride current by 50%, the EC₅₀for ATP activation of CFTR increases from 0.27 to 1.77 mM^[2].

Following bolus interperitoneal administration in mice, serum (R)-1 decays with t_1/2≈ 1.6 h and gives sustained therapeutic concentrations in kidney^[1].

548.34

Solid

C₂₆H₁₈BrN₃O₆

1314873-02-3

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

DMSO : 16.67 mg/mL(30.40 mM;Need ultrasonic)

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

• 1.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

  Solubility: 1.67 mg/mL (3.05 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

  此方案可获得 1.67 mg/mL (3.05 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

  将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
• 2.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90%corn oil

  Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (3.05 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 1.67 mg/mL (3.05 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。