WAY-213613 (hydrochloride) 是一种有效的选择性人 EAAT2 抑制剂。WAY-213613 具有有效的 EAAT2 抑制活性,IC50值为 85 nM。WAY-213613 可用于中枢神经系统的研究。
生物活性 | WAY-213613 (hydrochloride) is a potent and selectivehumanEAAT2inhibitor. WAY-213613 has potentEAAT2inhibitory activity with anIC50value of 85 nM. WAY-213613 can be used for the research of central nervous system[1]. |
IC50& Target | IC50: 5004 nM (EAAT1); 85 nM (EAAT2); 3787 nM (EAAT3)[1] |
体外研究 (In Vitro) | WAY-213613 (hydrochloride) (0-100 μM) has inhibitory activity for human EAAT1, EAAT2 and EAAT3 subtype with IC50values of 5004 nM, 85 nM and 3787 nM, respectively[1]. WAY-213613 (3, 30, 300 nM) has the inhibitory effect on synaptosomal L-[3H] glutamate uptake with Kivalues of 15 nM, 41 nM and 55 nM in the presence of 3, 30 and 300 nM, respectively[1]. WAY-213613 (0-100 μM) produces a concentration-dependent block of glutamate-induced currents in EAAT1-, EAAT2- or
EAAT3-injected oocytes, with IC50values of 48, 0.13 and 4.0 μM, respectively[1]. WAY-213613 (0.5–50 μM) exhibits good selectivity over ionotropic receptors and EAAT2 and potent activity toward blocking NMDA-stimulated responses[1].
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分子量 | |
性状 | |
Formula | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | 4°C, sealed storage, away from moisture *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture) |
溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 50 mg/mL(110.71 mM;warming and heat to 80℃) H2O :< 0.1 mg/mL(insoluble) 配制储备液 1 mM | 2.2141 mL | 11.0705 mL | 22.1410 mL | 5 mM | 0.4428 mL | 2.2141 mL | 4.4282 mL | 10 mM | 0.2214 mL | 1.1071 mL | 2.2141 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.54 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.54 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.54 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.54 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。 3. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.54 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.54 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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