FT113 是一种有效、可口服的脂肪酸合酶 (fatty acid synthase (FASN)) 抑制剂,对全长重组人 FASN 酶的IC50值为 213 nM。在 BT474 细胞中,FT113 抑制 FASN 的活性,IC50值为 90 nM。FT113 具有抗增殖作用,在体内和体外实验中,都具有抗癌作用。
生物活性 | FT113 is a potent and orally activefatty acid synthase (FASN)inhibitor, with anIC50of 213 nM for full-length recombinant human FASN enzyme. In cell-based assay, FT113 blocks FASN activity in BT474 cells (IC50, 90 nM). FT113 shows anti-proliferative activity, and exhibits anti-cancer activity both in vitro and in vivo[1]. |
IC50& Target | IC50: 213 nM (FASN), 90 nM (FASN, in BT474 cell)[1] |
体外研究 (In Vitro) | FT113 shows anti-proliferative activity against PC3 and MV-411 cells with IC50s of 47 and 26 nM, respectively[1].
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体内研究 (In Vivo) | FT113 (5 mg/kg, p.o.) exhibits potent oral bioavailability of 95% and 84% in mice and rats, respectively[1]. FT113 (5, 25, or 50 mg/kg, p.o., twice daily for 16 days) increases malonyl-CoA concentration in tumors, inhibits tumor growth in a dose-dependent manner in mice[1].
Animal Model: | Athymic nude mice bearing MV-411 cells[1] | Dosage: | 5, 25, or 50 mg/kg | Administration: | P.O., twice daily for 16 days | Result: | Caused 32 % and 50% tumor growth inhibition at 25 and 50 mg/kg, respectively in mice. |
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分子量 | |
性状 | |
Formula | |
CAS 号 | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | Powder | -20°C | 3 years | | 4°C | 2 years | In solvent | -80°C | 6 months | | -20°C | 1 month |
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溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 62.5 mg/mL(152.66 mM;Need ultrasonic) 配制储备液 1 mM | 2.4425 mL | 12.2127 mL | 24.4254 mL | 5 mM | 0.4885 mL | 2.4425 mL | 4.8851 mL | 10 mM | 0.2443 mL | 1.2213 mL | 2.4425 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.08 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.08 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.08 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.08 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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